BI-0115

• 常用名: BI-0115
• 英文名: BI-0115
• CAS号: 4929-23-1
• 分子量: 287.744
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 489.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄ClN₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: 249.7±28.7 °C

BI-0115用途

BI-0115是LOX-1的选择性抑制剂(IC50=5.4) µM),阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制[1]。

BI-0115名称

• 英文名: 9-Chloro-5-propyl-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

BI-0115生物活性

• 描述: BI-0115是LOX-1的选择性抑制剂(IC50=5.4) µM),阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: BI-0115有效减少细胞内氧化低密度脂蛋白的内化。细胞分析的IC50值(5.4 µM)与SPR(4.3)中确定的Kd值非常一致 µM)和ITC(6.99 µM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Schnapp, G., et al. A small-molecule inhibitor of lectin-like oxidized LDL receptor-1 acts by stabilizing an inactive receptor tetramer state. Commun Chem 3, 75 (2020).

BI-0115物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 489.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄ClN₃O
• 分子量: 287.744
• 闪点: 249.7±28.7 °C
• 精确质量: 287.082550
• LogP: 3.08
• InChIKey: QTCZUCSALXBZQR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCN1C(=O)c2ccc(Cl)cc2Nc2ncccc21
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602

BI-0115靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068376

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase I isoform delta External Id：CHEMBL5063731

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BI-0115英文别名

• 9-Chloro-5-propyl-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one