Synucleozid

• 常用名: Synucleozid
• 英文名: Synucleozid dihydrochloride
• CAS号: 502139-01-7
• 分子量: 368.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₀N₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Synucleozid用途

Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。

Synucleozid名称

• 中文名: NSC 377363
• 英文名: Synucleozid

Synucleozid生物活性

• 描述: Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 1.5 μM (SNCA IRE RNA)[1]

• 体外研究: Synucleozid(0.25-1μM；24小时)可消除α-synuclein预制纤维诱导的细胞毒性,α-synuclein预制纤维作为种子并招募内源性α-synuclein聚集[1]。Synucleozid(0-1μM；24小时)与IRE发夹底部附近的A突起结合,以剂量依赖性方式降低α-synuclein水平,IC50为500 nM,并抑制SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中α-synuclein蛋白的表达[1]。Synucleozid(100nm-100μM；24小时)与2-AP标记的天然IRE RNA结合,具有相似的亲和力。它以2.7μM的EC50值降低了2-AP的排放,2-AP排放的恢复是未标记SNCA IRE RNA(RNA-0)浓度的函数,提供了1.5μM的竞争Kd[1]。同核蛋白(0.25-1μM；24小时)减少α-同核蛋白和其他在其mRNA的UTR中含有IREs的蛋白质,包括APP、PrP、铁蛋白和TfR作为剂量依赖性甘露聚糖。除了在神经2A细胞中评估的PrP蛋白外,所有的面板都在SH-SY5Y细胞中完成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞浓度：0.25μM、0.5μM、1μM培养时间：24小时结果：LDH释放呈剂量依赖性降低。Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞浓度：0.25μM；0.5μM；1μM；培养时间：24小时结果：α-突触核蛋白表达呈浓度依赖性下降。
• 参考文献:

  [1]. Zhang P, et al. Translation of the intrinsically disordered protein α-synuclein is inhibited by a small molecule targeting its structured mRNA.Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Jan 21;117(3):1457-1467.

Synucleozid物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₀N₆
• 分子量: 368.43
• InChIKey: TZRXNWCLKYWDNH-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: N=C(N)c1ccc(Nc2ccc(-c3cc4ccc(C(=N)N)cc4[nH]3)cc2)cc1
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Synucleozid靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PRMT5/MEP50 (unknown origin) using biotin-labeled histone H4-20 peptide... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 5 External Id：CHEMBL4680571

实验名称：Inhibition of recombinant GST-tagged CARM1 (unknown origin) expressed in Escherichia ... 来源：ChEMBL 靶标：Histone-arginine methyltransferase CARM1 External Id：CHEMBL4680570

实验名称：Inhibition of PRMT6 (unknown origin) using biotin-labeled SMD1 as substrate incubated... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 6 External Id：CHEMBL4680573

实验名称：Inhibition of PRMT5/MEP50 (unknown origin) assessed as residual activity at 10 uM usi... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 5 External Id：CHEMBL4680572

实验名称：Inhibition of recombinant GST-tagged PRMT7 (unknown origin) expressed in Escherichia ... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 7 External Id：CHEMBL4680575

实验名称：Inhibition of PRMT6 (unknown origin) assessed as residual activity at 10 uM using bio... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 6 External Id：CHEMBL4680574

实验名称：Inhibition of recombinant His-tagged human PRMT8 expressed in Escherichia coli BL21 (... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 8 External Id：CHEMBL4680577

实验名称：Inhibition of recombinant GST-tagged PRMT7 (unknown origin) expressed in Escherichia ... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 7 External Id：CHEMBL4680576

实验名称：Inhibition of recombinant human His-tagged PRMT1 expressed in Escherichia coli BL21 (... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 1 External Id：CHEMBL4680567

实验名称：Inhibition of recombinant GST-tagged CARM1 (unknown origin) expressed in Escherichia ... 来源：ChEMBL 靶标：Histone-arginine methyltransferase CARM1 External Id：CHEMBL4680569

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