GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂,抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
(1R,3R,4R,7S)-3-(4-Amino-5-methyl-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
IBU-DC磷酰胺用于合成寡核苷酸[1]。
Oxolinic acid 是DNA促旋酶和DNA合成的有效抑制剂。
N4-Benzoyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-deoxy-3’-fluoro-beta-D-xylofuranosyl cytidine-2’-CED-phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。
3-氰基咔唑磷酰胺是一种抑制病毒DNA合成的抗病毒药物。化合物中的修饰核苷是通过在C-3位用氰基修饰核糖核苷酸而合成的,可作为DNA合成的磷酸酰胺[1]。
HBV-IN-14是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-14是一种吡啶吡啶酮类化合物。HBV-IN-14具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2021190502A1,化合物5)[1]。
DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite 是一种核苷衍生物。
5'-O-DMT-PAC-dA可用于寡核苷酸的合成[1]。
Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
CM03是一种G-四链体结合化合物,可有效抑制PDAC细胞系中的细胞生长(MIA PaCa-2 IC50=19 nM)；与MCF-7细胞相比,CM03对MIA PaCa-2的选择性>20倍,相对于非致癌对照成纤维细胞,显示出比MM41更高的选择性；在PDAC模型中显示出抗癌活性,与吉西他滨相比具有更高的特性。
YK 4-279是RNA解旋酶A(RHA)与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂,能抑制ESFT细胞增长,诱导凋亡。
Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗癌活性[1]。
达沙布韦(ABT-333)钠是一种非核苷丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶抑制剂。达沙布韦钠抑制HCV NS5B基因编码的RNA依赖性RNA聚合酶。达沙布韦钠抑制基因型1a(H77株)和1b(Con1株)复制子,EC50值分别为7.7和1.8 nM[1]。
DNA回旋酶-IN-3(化合物28)是一种细菌DNA回旋酶B抑制剂,对大肠杆菌DNA回旋酶的IC50s为5.41-15.64µM。抗结核和抗菌活性[1]。
Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。Crinatol在体外对MCF-7人乳腺癌细胞、乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)显示出细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
3'-DMTr-dA 用于核苷酸的合成。
5-甲基胞嘧啶-d4是氘标记的5-甲基胞胞嘧啶[1]。5-甲基胞嘧啶是一种具有良好特征的DNA修饰,在原核生物和真核生物中也主要存在于丰富的非编码RNA中。mRNA中的5-甲基胞嘧啶是拟南芥中一种新的表转录组标记,这种修饰的调控是植物发育背后基因调控网络的组成部分[2]。
5'-O-DMT-N4-Ac-2'-F-dC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
胸苷-d2是氘标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1