N-硝基二乙胺-d10是氘标记的N-硝基二甲胺[1]。N-亚硝基二乙胺(二乙基亚硝胺)是一种强效的致癌二烷基亚硝胺。N-亚硝基二乙胺主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制、油炸食品和许多酒精饮料中。N-亚硝基二乙胺负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-亚硝基二乙胺导致所有动物物种的各种肿瘤。主要靶器官是鼻腔、气管、肺、食道和肝脏。
甲型流感病毒-IN-5(化合物16e)是一种有效的口服活性抗甲型流感病毒(IAV)剂,IC50为1.29μM。甲型流感病毒-IN-5以可接受的细胞毒性抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂,抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC是一种具有保护和修饰作用的核苷。
8-NH2-ATP四钠是ATP的一种非活性形式,由8-NH2-Ado产生。8-NH2-Ado-四钠诱导多聚ADP核糖聚合酶的凋亡相关切割[1][2]。
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
TTP-8307是几种鼻病毒和肠道病毒复制的有效抑制剂,靶向非结构蛋白3A,抑制柯萨奇病毒B3(CVB3 Nancy)的复制,EC50为1.2 uM；3A突变V45A,I54F和H57Y赋予抗性TTP-8307。
Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用[1]。
5'-O-DDM-5-乙炔基-2'-脱氧尿苷3'-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
Adenine hydrochloride (6-Aminopurine hydrochloride) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
(1R,3R,4R,7S)-3-(4-Amino-5-methyl-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
IBU-DC磷酰胺用于合成寡核苷酸[1]。
Oxolinic acid 是DNA促旋酶和DNA合成的有效抑制剂。
阿拉曲沙星是曲瓦沙星的肠外前药,是一种含L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的氟萘啶酮。Alatrofloxacin的功能与其他氟喹诺酮类抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰DNA合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性[1]。
Taq DNA 聚合酶是一种耐热性 DNA 聚合酶,可用于PCR。
Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物。
DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。
Demycarosy-3D-β-D-数字氧基米特拉霉素SK是一种具有良好抗肿瘤活性的米特拉霉素类似物,可通过结合和抑制DNA结合蛋白来阻止肿瘤细胞的增殖和生长[1]。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP 可用作 DNA 合成的底物。
m7GpppAmpG是一种三核苷酸cap类似物,对获得的RNA具有90%的封盖效率[1]。
6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。
N4-Benzoyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-deoxy-3’-fluoro-beta-D-xylofuranosyl cytidine-2’-CED-phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
鸟嘌呤-13C,15N2是13C和15N标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。