2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐

• 常用名: 2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐
• 英文名: KRP-203 hydrochloride
• CAS号: 509088-69-1
• 分子量: 480.447
• 密度: N/A
• 沸点: 657.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₇Cl₂NO₃S
• 熔点: 199-200ºC (DEC.)
• 闪点: 351.2ºC

用途

Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂,有效的,具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。

名称

• 中文名: N-芴甲氧羰基-L-3,3-二苯基丙氨酸
• 英文名: 2-amino-2-[2-[2-chloro-4-(3-phenylmethoxyphenyl)sulfanylphenyl]ethyl]propane-1,3-diol,hydrochloride
• 中文别名: 2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐

生物活性

• 描述: Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂,有效的,具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
• 靶点:

  S1PR1[1]

• 体内研究: 盐酸莫拉莫德(KRP-203)改善LDL-R-/-小鼠的动脉粥样硬化[1]。盐酸莫拉莫德(KRP-203)(口服；0.1和1 mg/kg/天；100天)可延长移植物存活率并减轻mHC不同大鼠心脏同种异体移植物的慢性排斥反应[2]。动物模型：近交雄性DA(MHC单倍型：RT1a)大鼠[2]剂量：0.1和1mg/kg给药：口服；每日；100天结果：在MHC不同的大鼠心脏同种异体移植物中延长移植物存活并减弱慢性排斥反应。
• 参考文献:

  [1]. Potì F, et al. KRP-203, sphingosine 1-phosphate receptor type 1 agonist, ameliorates atherosclerosis in LDL-R^-/- mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2013 Jul;33(7):1505-12.

  [2]. Shimizu H, et al. KRP-203, a novel synthetic immunosuppressant, prolongs graft survival and attenuates chronicrejection in rat skin and heart allografts. Circulation. 2005 Jan 18;111(2):222-9. Epub 2005 Jan 10.

物理化学性质

• 沸点: 657.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 199-200ºC (DEC.)
• 分子式: C₂₄H₂₇Cl₂NO₃S
• 分子量: 480.447
• 闪点: 351.2ºC
• 精确质量: 479.108856
• PSA: 101.01000
• LogP: 6.18720
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

英文别名

• 1,3-Propanediol, 2-amino-2-[2-[2-chloro-4-[[3-(phenylmethoxy)phenyl]thio]phenyl]ethyl]-, hydrochloride (1:1)
• KRP-203 hydrochloride
• 2-Amino-2-[2-(4-{[3-(benzyloxy)phenyl]sulfanyl}-2-chlorophenyl)ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (1:1)
• KRP-203
• 2-Amino-2-(4-((3-(benzyloxy)phenyl)thio)-2-chlorophenethyl)propane-1,3-diol hydrochloride