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古伦宾

更新时间:2026-07-01 13:00:54

古伦宾结构式
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常用名 古伦宾 英文名 Columbin
CAS号 546-97-4 分子量 358.385
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 565.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H22O6 熔点 190-191ºC
MSDS 美版 闪点 296.0±30.1 °C

 古伦宾用途


Columbin是具有抗炎活性的二萜类螺内酯。

摘要:古伦宾,中文通用名古伦宾,英文名称(1R,2S,3S,5S,8R,11R,12R)-5-(3-Furyl)-12-羟基-3,11-二甲基-6,14-二氧杂十环[10.2.2.02,11.03,8]十六-15-烯-7,13-二酮,CAS号546-97-4,分子式C20H22O6,分子量358.385。仅供科研实验参考,不作为医疗诊断与用药依据。


 古伦宾名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 古伦宾
英文名 (1R,2S,3S,5S,8R,11R,12R)-5-(3-Furyl)-12-hydroxy-3,11-dimethyl-6,14-dioxatetracyclo[10.2.2.02,11.03,8]hexadec-15-ene-7,13-dione
中文别名 古伦宾,非洲防己苦素 | 非洲防己苦素
英文别名 更多

 古伦宾生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 Columbin是具有抗炎活性的二萜类螺内酯。
相关类别
体外研究 用columbin或l-NAME处理抑制LPS/IFN-γ诱导的NO产生而不影响RAW264.7的活力。用柯林蛋白预处理受刺激的细胞不会抑制LPS刺激的细胞中NF-κB向细胞核的转运。 columbin的COX-1和COX-2抑制活性在100μM时分别为63.7±6.4%和18.8±1.5%抑制。 columbin与Tyr385和Arg120的相互作用表明其在COX-2中具有更高的活性,因为据报道Tyr385参与从花生四烯酸的C-13中提取氢,而Arg120对于高亲和力的花生四烯酸结合至关重要[1]。
体内研究 Columbin抑制小鼠爪子的水肿形成。在300mg/kg和700mg/kg的剂量下,columbin在0至5小时内抑制炎症,并且结果与作为标准抗炎药的阿司匹林的结果相当。 columbin对角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀的抑制作用可能是由于抑制了包括前列腺素在内的炎症引起的介质的释放[1]。哥伦丁在大鼠中具有较差的生物利用度(2.8%po和14%ip),但其在Caco-2细胞单层中的运输速度很快,这表明肝脏中广泛的首过代谢可能是其生物利用度差的原因[2]。 。
动物实验 大鼠:雄性Wistar大鼠如下处理:静脉内注射columbin在EtOH和PEG-300(1:1)中通过尾静脉以20mg / kg的剂量给药。腹膜内(ip)注射columbin在EtOH和PEG-300(1:1)中的剂量为20mg / kg。口服管饲悬浮于口服悬浮载体中的columbin以50mg / kg的剂量给予大鼠。通过在0,5,15,30,45,60,120,240,360,480和1440分钟将尾巴剪入肝素化管中以静脉内施用或在0,15,收集血液样品(50-100μL),口服给药或腹腔注射30,60,120,180,240,360,480,1440分钟。将血液样品储存在-20℃直至分析[2]。小鼠:将雄性Balb / c小鼠(n = 60)随机分成六组。将Columbin以30,100,300和700mg / kg的剂量腹膜内给予小鼠。阿司匹林是一种抗炎药,用作阳性对照。为了在爪中诱导急性期炎症,在载体或columbin处理后30分钟,用1%溶解于盐水中的角叉菜胶溶液将大鼠皮下注射到右后爪中。在注射后5小时内以1小时的间隔测量爪体积。在注射角叉菜胶之前立即用体积描记器测量爪体积,然后以1小时的间隔测量5小时[1]。
参考文献

[1]. Ibrahim Abdelwahab S, et al. In vitro and in vivo anti-inflammatory activities of columbin through the inhibition of cycloxygenase-2 and nitric oxide but not the suppression of NF-κB translocation. Eur J Pharmacol. 2012 Mar 5;678(1-3):61-70.

[2]. Yang G, et al. Development and validation of an UPLC-MS/MS method for the quantification of columbin in biological matrices: Applications to absorption, metabolism, and pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Oct 1;1002:13-8.

 古伦宾物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 565.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 190-191ºC
分子式 C20H22O6
分子量 358.385
闪点 296.0±30.1 °C
精确质量 358.141632
PSA 85.97000
LogP 0.58
InChIKey AALLCALQGXXWNA-QJNFORGASA-N
SMILES CC12CC(c3ccoc3)OC(=O)C1CCC1(C)C2C2C=CC1(O)C(=O)O2
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.593
储存条件 -20°C

 古伦宾安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 古伦宾合成线路

本表提供该化合物公开报道的合成路线、反应条件、反应物与产物参考信息。

~%

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古伦宾

546-97-4

查看详情
文献:Yonemitsu, Michiko; Fukuda, Naomichi; Kimura, Takeatsu; Komori, Tetsuya Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 193 - 197

 古伦宾上下游产品

本表列出该化学品对应的上游起始原料以及下游衍生产物清单。

古伦宾上游产品  1

古伦宾下游产品  1

 古伦宾文献7

更多文献

本表为该化合物相关公开文献,包含文献标题、期刊、发表信息等参考资料。

In vitro and in vivo anti-inflammatory activities of columbin through the inhibition of cycloxygenase-2 and nitric oxide but not the suppression of NF-κB translocation.

Eur. J. Pharmacol. 678(1-3) , 61-70, (2012)

Columbin, a diterpenoid furanolactone, was isolated purely for the first time from the plant species Tinspora bakis. The anti-inflammatory effects of columbin were studied in vitro, in silico and in v...

A bitter diterpenoid furanolactone columbin from Calumbae Radix inhibits azoxymethane-induced rat colon carcinogenesis.

Cancer Lett. 183(2) , 131-9, (2002)

The modifying effect of dietary administration of a diterpenoid furanolactone columbin isolated from the crude drug Calumbae Radix (the root of Jateorhiza columba MIERS, Menispermacea) on azoxymethane...

Inhibition of Naja nigricolis venom acidic phospholipase A2 catalysed hydrolysis of ghost red blood cells by columbin.

J. Enzyme Inhib. Med. Chem. 17(1) , 55-9, (2002)

The inhibitory effects of a naturally occurring diterpenoid furanolactone, columbin, on partially purified acidic phospholipase A2 (PLA2) from Naja nigricolis was investigated. Columbin inhibited the ...

 古伦宾英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

(1R,2S,3S,5S,8R,11R,12R)-5-(3-Furyl)-12-hydroxy-3,11-dimethyl-6,14-dioxatetracyclo[10.2.2.0.0]hexadec-15-ene-7,13-dione
15,16-Epoxy-1b,4,12-trihydroxy-5,9-dimethyl-17,18-dinor-8bH,9bH,10a-labda-2,13(16),14-triene-19,20-dioic Acid 19,1:20,12-Dilactone
(2S,4aR,6aR,7R,10R,10aS,10bS)-2-(furan-3-yl)-7-hydroxy-6a,10b-dimethyl-1,2,4a,5,6,6a,7,10,10a,10b-decahydro-4H-10,7-(epoxymethano)benzo[f]isochromene-4,12-dione
Columbin

 古伦宾常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 古伦宾的LogP(油水分配系数)是多少?
A: 古伦宾LogP(油水分配系数)为0.58。
Q: 古伦宾的SMILES表达式是什么?
A: 古伦宾SMILES表达式为CC12CC(c3ccoc3)OC(=O)C1CCC1(C)C2C2C=CC1(O)C(=O)O2。
Q: 古伦宾的分子量是多少?
A: 古伦宾分子量为358.385。
Q: 古伦宾有哪些中文别名?
A: 古伦宾中文别名有:古伦宾,非洲防己苦素、 非洲防己苦素。
Q: 古伦宾的上游原料有哪些?
A: 古伦宾相关上游原料(CAS):105597-94-2。
Q: 古伦宾的沸点是多少?
A: 古伦宾沸点为565.9±50.0 °C at 760 mmHg。
Q: 546-97-4的中文名称是什么?
A: 546-97-4的中文名称为古伦宾。
Q: 古伦宾的分子式是什么?
A: 古伦宾分子式为C20H22O6。
Q: 古伦宾有哪些英文别名?
A: 古伦宾英文别名有:(1R,2S,3S,5S,8R,11R,12R)-5-(3-Furyl)-12-hydroxy-3,11-dimethyl-6,14-dioxatetracyclo[10.2.2.0.0]hexadec-15-ene-7,13-dione、15,16-Epoxy-1b,4,12-trihydroxy-5,9-dimethyl-17,18-dinor-8bH,9bH,10a-labda-2,13(16),14-triene-19,20-dioic Acid 19,1:20,12-Dilactone、(2S,4aR,6aR,7R,10R,10aS,10bS)-2-(furan-3-yl)-7-hydroxy-6a,10b-dimethyl-1,2,4a,5,6,6a,7,10,10a,10b-decahydro-4H-10,7-(epoxymethano)benzo[f]isochromene-4,12-dione、Columbin。
Q: 古伦宾的极性表面积PSA是多少?
A: 古伦宾极性表面积PSA为85.97000。

 古伦宾生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

云南西力生物技术股份有限公司
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
四川恒诚致远生物科技有限公司
上海化源世纪贸易有限公司
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