依斯美林

• 常用名: 依斯美林
• 英文名: guanethidine
• CAS号: 55-65-2
• 分子量: 198.30800
• 密度: 1.13g/cm3
• 沸点: 345.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₀H₂₂N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 162.8ºC

依斯美林用途

硫酸胍于1959年合成。胍被认为通过干扰神经节后交感神经纤维中化学递质的代谢来降低血压。

依斯美林名称

• 中文名: 依斯美林
• 英文名: guanethidine
• 中文别名: 胍乙啶

依斯美林生物活性

• 描述: 硫酸胍于1959年合成。胍被认为通过干扰神经节后交感神经纤维中化学递质的代谢来降低血压。
• 体外研究: 交感神经纤维的消融与大鼠内皮细胞标记物(RECA)的丢失有关,但未发现胍对内皮细胞和间充质干细胞的体外存活有显著影响[1]。
• 体内研究: 胍(30 mg/kg,皮下注射,1小时)作为交感神经阻滞剂在TNFR1(-/-)小鼠中未受影响的IL-18过度伤害[2]。动物模型：野生型(WT)Balb/c、TNFR1(-/-)和IFN-γ-γ(-/-)小鼠[2]。剂量：30mg/kg给药：胍(30mg/kg,皮下注射,1h,在生理盐水中稀释)结果：用胍(交感神经阻滞剂)预处理对TNFR1(-/-)小鼠的IL-18超伤害感受性没有影响。
• 参考文献:

  [1]. P Dubový, etal. Local chemical sympathectomy of rat bone marrow and its effect on marrow cell composition.

  [2]. Waldiceu A.VerriJr, etal. Antigen-induced inflammatory mechanical hypernociception in mice is mediated by IL-18. Brain Beha

依斯美林物理化学性质

• 密度: 1.13g/cm3
• 沸点: 345.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₀H₂₂N₄
• 分子量: 198.30800
• 闪点: 162.8ºC
• 精确质量: 198.18400
• PSA: 65.14000
• LogP: 1.86440
• InChIKey: ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: NC(N)=NCCN1CCCCCCC1
• 折射率: 1.4910 (estimate)

依斯美林毒性和生态

依斯美林靶点实验

查看更多实验

实验名称：DRUGMATRIX: Opiate delta1 (OP1, DOP) radioligand binding (ligand: [3H] Naltrindole) 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL1909180

实验名称：DRUGMATRIX: Nitric Oxide Synthase, Inducible (iNOS) enzyme inhibition (substrate: L-A... 来源：ChEMBL 靶标：Nitric oxide synthase, inducible External Id：CHEMBL1909179

实验名称：DRUGMATRIX: Opiate mu (OP3, MOP) radioligand binding (ligand: [3H] Diprenorphine) 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL1909182

实验名称：DRUGMATRIX: Opiate kappa (OP2, KOP) radioligand binding (ligand: [3H] Diprenorphine) 来源：ChEMBL 靶标：Kappa-type opioid receptor External Id：CHEMBL1909181

实验名称：DRUGMATRIX: Phosphodiesterase PDE3 enzyme inhibition (substrate: [3H]cAMP + cAMP) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1909184

实验名称：DRUGMATRIX: Phorbol Ester radioligand binding (ligand: [3H] PDBu) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1909183

实验名称：DRUGMATRIX: Phosphodiesterase PDE5 enzyme inhibition (substrate: [3H]cGMP + cGMP) 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase External Id：CHEMBL1909186

实验名称：DRUGMATRIX: Phosphodiesterase PDE4 enzyme inhibition (substrate: [3H]cAMP + cAMP) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1909185

实验名称：DRUGMATRIX: Muscarinic M3 radioligand binding (ligand: [3H] N-Methylscopolamine) 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M3 External Id：CHEMBL1909172

实验名称：DRUGMATRIX: Muscarinic M2 radioligand binding (ligand: [3H] N-Methylscopolamine) 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M2 External Id：CHEMBL1909171

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依斯美林英文别名

• Guanethidinum
• Octadine
• GUANETHIDINE
• (2-<Octahydroazocinyl-(1)>-ethyl)-guanidin
• Oktadin
• [2-(hexahydro-1-(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine
• Isobarin
• Sanotensin
• 2-[2-(azocan-1-yl)ethyl]guanidine
• Oktatenzin
• (2-azocan-1-yl-ethyl)-guanidine
• Ismelin
• Eutensol
• guanethedine
• Abapresin