4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺

• 常用名: 4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺
• 英文名: 4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine
• CAS号: 566169-97-9
• 分子量: 305.19300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₉BrN₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺用途

4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 的PET（正电子发射断层扫描）示踪剂，可用于诊断神经疾病，如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺名称

• 中文名: 4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺
• 英文名: 4-(6-bromo-1,3-benzothiazol-2-yl)aniline

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺生物活性

• 描述: 4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 的PET(正电子发射断层扫描)示踪剂,可用于诊断神经疾病,如阿尔茨海默病和唐氏综合征。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  β-amyloid[1]

• 体外研究: 4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺(化合物6l)加紫外线A(UVA)可以诱导胱天蛋白酶-3活性,聚(ADP-核糖)聚合酶切割,M30阳性细胞死亡染色和随后的凋亡细胞死亡。用4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺加UVA处理A375细胞导致线粒体膜电位(ΔΨmt),氧化磷酸化系统(OXPHOS)亚基和三磷酸腺苷(ATP)减少,但线粒体增加通过活性氧(ROS)产生DNA 4977-bp缺失。透射电子显微镜(TEM)观察也显示线粒体的主要超微结构改变[2]。
• 体内研究: 显示4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺加UVA可减少小鼠模型中的鼠黑色素瘤大小。 4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺-PDT可作为治疗黑色素瘤的潜在辅助方式[2]。
• 细胞实验: 对于4-（6-溴-2-苯并噻唑基）苯胺的摄取的荧光测量，将培养的A375细胞以2×10 4细胞/孔的密度接种在玻璃盖玻片上，在24孔板中培养24小时直至细胞附着。然后将细胞以5μM暴露于4-（6-溴-2-苯并噻唑基）苯胺，在黑暗中指定时间。用PBS洗涤细胞两次，然后用4％多聚甲醛在4℃下固定30分钟。使用Leica倒置显微镜[2]确定细胞荧光的定性表达。
• 动物实验: 小鼠[2]将总共5×106个B16细胞接种到雌性ICR小鼠中（约19-21g，7周）。肿瘤细胞的皮下接种导致在注射部位产生肿瘤。当肿瘤直径达到约4×4mm 2时，将小鼠分成组。每组实验中每组有4只小鼠;将4mg / kg的4-（6-溴-2-苯并噻唑基）苯胺注入肿瘤部位，然后在注射后第二天将肿瘤暴露于不同剂量的UVA。注射药剂后每5天用卡尺测量肿瘤体积，计算肿瘤体积[2]
• 参考文献:

  [1]. Klunk W, et al. Benzothiazole derivative compounds, compositions and uses. WO2004083195 A1

  [2]. Chen YK, et al. Apoptosis induced by 2-aryl benzothiazoles-mediated photodynamic therapy in melanomas via mitochondrial dysfunction. Chem Res Toxicol. 2014 Jul 21;27(7):1187-98.

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺物理化学性质

• 分子式: C₁₃H₉BrN₂S
• 分子量: 305.19300
• 精确质量: 303.96700
• PSA: 67.15000
• LogP: 4.88920
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺英文别名

• 4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine