LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-

更新时间:2024-01-17 19:21:21

LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-结构式
LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-结构式
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常用名 LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)- 英文名 LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
CAS号 64789-67-9 分子量 1193.35000
密度 1.44g/cm3 沸点 N/A
分子式 C59H80N14O13 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-用途


[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。

 LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-名称

英文名 5-Oxo-L-prolyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-phenylalanyl-L-leucyl-N5-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-prolylglycinamide

 LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-生物活性

描述 [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。
相关类别
体外研究 [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(0.1 pM-1 mM;24 h)不会改变垂体细胞中的GnRH结合能力,但阻止GnRH[2]诱导的位点增加。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(2.7μM)导致垂体促甲状腺素(TSH)分泌显著增加[3]。
体内研究 [D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(300 mg/猴,SC,50 mg/注射;六次注射)抑制恒河猴自发排卵前促性腺激素激增并阻止排卵[1]。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(750μg,发情前12:00单次注射)抑制100%治疗大鼠的排卵[1]。动物模型:成年恒河猴[1]剂量:300 mg/猴给药:SC,每8小时,剂量为50 mg/注射;六次注射结果:显示拮抗活性:1)立即停止LU和FSH激增;2) 持续激增和/或异常、不连续的促性腺激素分泌;3) LH和FSH峰值降低;4) 没有伴随的LH和FSH中期峰值;3) LH和FSH峰值降低;4) 没有伴随的LH和FSH中期峰值;5) 抑制血清雌二醇浓度而不同时降低血清促性腺激素值;或6)腹腔镜观察卵巢时未能识别黄体。
参考文献

[1]. Wilks JW, et al. Effect of [D-Phe2, Pro3, D-Phe6]-luteinizing hormone releasing hormone, an antagonist, on preovulatory gonadotropin secretion in the rhesus monkey. Biol Reprod. 1980 Aug;23(1):1-9.

[2]. Loumaye E, et al. Homologous regulation of gonadotropin-releasing hormone receptors in cultured pituitary cells. Science. 1982 Feb 19;215(4535):983-5.

[3]. Gian, et al. TRH, LHRH and Synthetic [D-Phe2-6, Pro3]-LHRH Stimulate in Vitro Thyrotropin Secretion by Crested Newt Pituitaries. TRENDS IN COMPARATIVE ENDOCRINOLOGY AND NEUROBIOLOGY: FROM MOLECULAR TO INTEGRATIVE BIOLOGY. 1998;839(1):522-523.

 LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-物理化学性质

密度 1.44g/cm3
分子式 C59H80N14O13
分子量 1193.35000
精确质量 1192.60000
PSA 421.37000
LogP 2.32480
折射率 1.679