Etamicastat hydrochloride

• 常用名: Etamicastat hydrochloride
• 英文名: Etamicastat hydrochloride
• CAS号: 677773-32-9
• 分子量: 347.81100
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Etamicastat hydrochloride用途

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

Etamicastat hydrochloride名称

• 英文名: Etamicastat hydrochloride

Etamicastat hydrochloride生物活性

• 描述: Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  IC50: 107 nM (DBH)[1]

• 体外研究: 依他米司他用44μg/mL(141μM)的IC50值阻断hERG电流振幅[2]。
• 体内研究: 依他米司他(100 mg/kg；腹腔注射)可显著降低心脏去甲肾上腺素水平,同时增加多巴胺水平[1]。在雄性Wistar大鼠中,依他米司他(50 mg/kg；单次口服)表现出中等的口服生物利用度(64%)、Cmax(4.9 nM)和终末消除半衰期(T1/2=3.7 h)[1]。动物模型：NMRi小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔给药结果：导致心脏去甲肾上腺素水平显著降低(36%对照),同时多巴胺水平升高(850%对照)。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：口服,剂量为10ml/kg。结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(4.9nm)和(T1/2=3.7h)。
• 参考文献:

  [1]. Loureiro AI, et al. Etamicastat, a new dopamine-ß-hydroxylase inhibitor, pharmacodynamics and metabolism in rat. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:285-94.

  [2]. ManuelVaz-da-Silva, et al. Cardiac safety profile of etamicastat, a novel peripheral selective dopamine-β-hydroxylase inhibitor in non-human primates, human young and elderly healthy volunteers and hypertensive patients. IJC Metabolic & Endocrine. 2015 Jun; (7): 10-24

Etamicastat hydrochloride物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS
• 分子量: 347.81100
• 精确质量: 347.06700
• PSA: 88.06000
• LogP: 4.00360
• InChIKey: CKRDOSZCFINPAD-RFVHGSKJSA-N
• SMILES: Cl.NCCc1c[nH]c(=S)n1C1COc2c(F)cc(F)cc2C1

Etamicastat hydrochloride靶点实验

查看更多实验

实验名称：Decrease in noradrenaline tissue levels in rat at 100 mg/kg, po after 9 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL861910

实验名称：Effect on recovery of noradrenaline levels in mice at 100 mg/kg after 24 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL861909

实验名称：Decrease in noradrenaline tissue levels in mouse brain parietal cortex after 9 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL861907

实验名称：Effect on noradrenaline levels in mouse left ventricle after 9 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL861904

实验名称：Decrease in noradrenaline tissue levels in rat brain parietal and frontal cortex 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL861913

实验名称：Time for maximum effect for noradrenaline tissue reduction at 100 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL861901

实验名称：Decrease in noradrenaline tissue levels in mice heart at 100 mg/kg, po after 18 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL861739

实验名称：Effect on DBH activity in presence of dopamine by measuring Noradrenaline level 来源：ChEMBL 靶标：Dopamine beta-hydroxylase External Id：CHEMBL862374

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Etamicastat hydrochloride英文别名

• (R)-5-(2-aminoethyl)-1-(6,8-difluorochroman-3-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-thione hydrochloride
• (R)-5-(2-aminoethyl)-1-(6,8-difluorochroman-3-yl)-1,3-dihydroimidazole-2-thione hydrochloride