NVP-TAE 226

• 常用名: NVP-TAE 226
• 英文名: TAE226(NVP-TAE226)
• CAS号: 761437-28-9
• 分子量: 468.936
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₅ClN₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

NVP-TAE 226用途

NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR,IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。

NVP-TAE 226名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺
• 英文名: 2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide
• 中文别名: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺

NVP-TAE 226生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR,IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PYK2
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 5.5 nM (FAK), 3.5 nM (Pyk2), 0.14 μM (IGF-IR), 0.16 μM (c-Met), 0.36 μM (KDR), 0.48 μM (Flt3)[1]

• 体外研究: NVP-TAE 226(TAE226),一种有效的ATP竞争性抑制剂,具有几种酪氨酸蛋白激酶,特别是FAK和IGF-IR激酶。在基于细胞的激酶测定中,FAK,IGF-IR激酶和IR激酶被抑制,与测试的其他激酶相比,IC50范围为100至300nM,其灵敏度低10倍。在培养中,NVP-TAE 226抑制细胞外基质诱导的FAK自身磷酸化(Tyr395)。 NVP-TAE 226还抑制IGF-I诱导的IGF-IR磷酸化和其下游靶基因如MAPK和Akt的活性。如通过细胞活力测定所评估的,NVP-TAE 226延迟肿瘤细胞生长,并减弱与细胞周期蛋白B1和磷酸化cdc2(Tyr15)蛋白表达降低相关的G2-M细胞周期进程。与体外基质胶侵袭测定中的对照相比,NVP-TAE 226处理抑制肿瘤细胞侵袭至少50％。有趣的是,TAE226处理含有野生型p53的肿瘤细胞主要表现出G2-M阻滞,而携带突变型p53的肿瘤细胞则发生凋亡[1]。
• 体内研究: 用50或75mg/kg的NVP-TAE 226(TAE226)治疗分别使U87异种移植动物的中位存活延长6天和7天(分别与载体处理的动物相比,P = 0.084和P = 0.042)。然而,LN229移植动物的NVP-TAE 226处理显着延长了它们的中位存活期19天(与载体处理的动物相比,两种剂量P <0.004)[1]。
• 细胞实验: 用0.05％胰蛋白酶收获神经胶质瘤细胞培养物，并在药物处理前在24孔培养板中以2×104一式三份接种24小时。培养基用于模拟处理。在处理后的指定日收获细胞，并使用Vi细胞活力分析仪计数活细胞。使用基于四唑鎓的比色MTT测定法测定NVP-TAE 226（在0.25至1μM范围内）对培养物中生长的细胞的抗增殖活性[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]用于该研究的雄性裸鼠为6至8周龄。在DMEM / F12无血清培养基（5μL）中，通过导螺杆系统将每只小鼠5×105个U87细胞和1×106个LN229细胞植入颅内。注射肿瘤细胞4天后，将小鼠随机分成3组，每组细胞系（n = 6）。通过口服强饲法将组1中的小鼠用50mg / kg NVP-TAE 226在200μL的0.5％甲基纤维素中处理。组2中的小鼠在200μL的0.5％甲基纤维素中接受75mg / kg NVP-TAE 226。组3中的小鼠与用于施用NVP-TAE 226（对照）的相同载体相同。治疗频率为每天一次，持续5天，关闭2天，持续4周。每天监测小鼠。当它们垂死时对小鼠实施安乐死，并且提取整个脑以在液氮中快速冷冻并在-70℃下储存。
• 参考文献:

  [1]. Liu TJ, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367.

  [2]. Delimont D, et al. Laminin α2-mediated focal adhesion kinase activation triggers Alport glomerular pathogenesis. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99083.

NVP-TAE 226物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₅ClN₆O₃
• 分子量: 468.936
• 精确质量: 468.167664
• PSA: 100.64000
• LogP: 2.35
• InChIKey: UYJNQQDJUOUFQJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CNC(=O)c1ccccc1Nc1nc(Nc2ccc(N3CCOCC3)cc2OC)ncc1Cl
• 外观性状: light yellow solid
• 折射率: 1.659
• 储存条件: -20℃

NVP-TAE 226安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 海关编码: 2934999090

NVP-TAE 226海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

NVP-TAE 226靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Induction of cell cycle arrest in human HCT-116 cells assessed as increase in accumul... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5030132

实验名称：Induction of cell cycle arrest in human HCT-116 cells assessed as increase in accumul... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5030131

实验名称：Induction of cell cycle arrest in human HCT-116 cells assessed as increase in number ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5030130

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Inhibition of FAK-AKT-NF-kappaB signalling pathway in human HCT-116 cells assessed as... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5030129

实验名称：Induction of cell cycle arrest in human HCT-116 cells assessed as increase in accumul... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5030133

实验名称：Confirmatory qHTS assay for inhibitors of Glutamate pyruvate transaminase 2 (GPT2) 来源：NCGC External Id：TRND-GPT2-f1-with-DTT

实验名称：Antimigratory activity against human HCT-116 cells assessed as inhibition of cell mig... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5030121

实验名称：Inhibition of FAK-AKT-NF-kappaB signalling pathway in human HCT-116 cells assessed as... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5030128

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

共316条，当前第1页，共32页

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NVP-TAE 226英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
• 2-[(5-Chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]-N-methylbenzamide
• NVP-TAE 226
• TAE226

NVP-TAE 226常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的分子式是什么？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺分子式为C23H25ClN6O3。

Q: 761437-28-9的中文名称是什么？

A: 761437-28-9的中文名称为2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的储存条件是什么？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺储存条件：-20℃。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺LogP（油水分配系数）为2.35。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的CAS号是多少？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺CAS号为761437-28-9。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺有哪些英文别名？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺英文别名有：2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide、2-[(5-Chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]-N-methylbenzamide、NVP-TAE 226、TAE226。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺有什么用途？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺主要用途：NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR,IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的极性表面积PSA是多少？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺极性表面积PSA为100.64000。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的InChIKey是什么？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺InChIKey为UYJNQQDJUOUFQJ-UHFFFAOYSA-N。

Q: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺的英文名称是什么？

A: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺英文名称为2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide。

NVP-TAE 226生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司