RTI-7470-44

• 常用名: RTI-7470-44
• 英文名: RTI-7470-44
• CAS号: 825658-63-7
• 分子量: 449.836
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₁ClF₃N₅Os
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

RTI-7470-44用途

RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。

RTI-7470-44名称

• 英文名: RTI-7470-44

RTI-7470-44生物活性

• 描述: RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。
• 参考文献: 1. Ann M Decker, et al. ACS Chem Neurosci. 2022 Mar 24. doi: 10.1021/acschemneuro.2c00086.

RTI-7470-44物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₁₁ClF₃N₅Os
• 分子量: 449.836
• InChIKey: WHNQNKYKDSLDKM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: N#Cc1c(C(F)(F)F)cc(-c2ccc(Cl)cc2)nc1SCC(=O)Nc1ncccn1

RTI-7470-44靶点实验

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实验名称：Fluorescence-based cell-based late stage dose response assay to identify antagonists ... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：trace amine-associated receptor 1 [Homo sapiens] External Id：TAAR1_ANT_FLUO8_1536_3XIC50 MDRUN ROUND 2

实验名称：Fluorescence-based cell-based late stage dose response assay to identify antagonists ... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：trace amine-associated receptor 1 [Homo sapiens] External Id：TAAR1-CAMP_ANT_TRFRET_1536_3XIC50 MDRUN002

实验名称：Late stage counterscreen for activators or inhibitors of TAAR1: Luminescence-based ce... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：N/A External Id：JURKAT_INH_LUMI_1536_3XIC50 MDCSRUN002 (TAAR1)

实验名称：Fluorescence-based cell-based late stage dose response assay to identify agonists of ... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：trace amine-associated receptor 1 [Homo sapiens] External Id：TAAR1_AG_FLUO8_1536_3XEC50 MDRUN ROUND 2

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