| 描述 |
Tazanolast 是选择性的肥大细胞稳定药物。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
Tazanolast,一种口服活性肥大细胞稳定药物,已被证明可抑制被动皮肤过敏反应,孤立气管肌中的Schultz-Dale反应,以及对组胺和白三烯-D4诱导的收缩无拮抗作用的实验性哮喘,IgE-介导或化合物48/80诱导肥大细胞和肺片段释放组胺,化合物48/80诱导Ca2 +从细胞外培养基中摄入肥大细胞,化合物48/80诱导蛋白激酶C从细胞质转运至膜组分肥大细胞和肌醇三磷酸的产生,不直接抑制肥大细胞中的磷脂酶[1]。
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| 体内研究 |
在臭氧暴露之前以30,100或300mg/kg的剂量施用的Tazanolast以剂量依赖性方式抑制臭氧诱导的气道高反应性。臭氧暴露后施用的Tazanolast不会抑制气道高反应性。 Tazanolast在暴露后2小时不显着改变支气管肺泡灌洗(BAL)细胞的细胞分布。 Tazanolast显着抑制臭氧诱导的豚鼠气道高反应性[1]。
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| 动物实验 |
猪[1] 10只豚鼠也暴露于2 ppm臭氧2小时，然后口服300 mg / kg Tazanolast（T-300 post group）。在暴露后2小时，测定每只动物的PC200-MCh。此后，对每只动物进行BAL。在第1天，测定50只豚鼠的暴露前PC200-MCh。在第2天，以10只为一组的豚鼠以30mg / kg（T-30组），100mg / kg（T-100组）或300mg / kg（T-300组）的剂量口服给予Tazanolast。 ），或单独的车辆（车辆组）。 30分钟后，将动物暴露于2ppm臭氧中2小时。此外，其他10只豚鼠也暴露于2ppm臭氧2小时，然后口服施用300mg / kg Tazanolast（T-300组）。在暴露后2小时，测定每只动物的PC200-MCh。此后，对每只动物进行BAL。
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| 参考文献 |
[1]. Igarashi A, et al. Tazanolast inhibits ozone-induced airway hyperresponsiveness in guinea pigs. Am J Respir Crit Care Med. 1998 May;157(5 Pt 1):1531-5.
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