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他扎司特

更新时间:2025-08-25 19:07:37

他扎司特结构式
他扎司特结构式
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常用名 他扎司特 英文名 Tazanolast
CAS号 82989-25-1 分子量 289.29000
密度 1.343g/cm3 沸点 N/A
分子式 C13H15N5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 他扎司特用途


Tazanolast 是选择性的肥大细胞稳定药物。

 他扎司特名称

中文名 他扎司特
英文名 Tazanolast
中文别名 丁基-3'-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸 | 2-(3-(2H-四唑-5-基)苯基氨基)-2-氧代乙酸丁酯
英文别名 更多

 他扎司特生物活性

描述 Tazanolast 是选择性的肥大细胞稳定药物。
相关类别
体外研究 Tazanolast,一种口服活性肥大细胞稳定药物,已被证明可抑制被动皮肤过敏反应,孤立气管肌中的Schultz-Dale反应,以及对组胺和白三烯-D4诱导的收缩无拮抗作用的实验性哮喘,IgE-介导或化合物48/80诱导肥大细胞和肺片段释放组胺,化合物48/80诱导Ca2 +从细胞外培养基中摄入肥大细胞,化合物48/80诱导蛋白激酶C从细胞质转运至膜组分肥大细胞和肌醇三磷酸的产生,不直接抑制肥大细胞中的磷脂酶[1]。
体内研究 在臭氧暴露之前以30,100或300mg/kg的剂量施用的Tazanolast以剂量依赖性方式抑制臭氧诱导的气道高反应性。臭氧暴露后施用的Tazanolast不会抑制气道高反应性。 Tazanolast在暴露后2小时不显着改变支气管肺泡灌洗(BAL)细胞的细胞分布。 Tazanolast显着抑制臭氧诱导的豚鼠气道高反应性[1]。
动物实验 猪[1] 10只豚鼠也暴露于2 ppm臭氧2小时,然后口服300 mg / kg Tazanolast(T-300 post group)。在暴露后2小时,测定每只动物的PC200-MCh。此后,对每只动物进行BAL。在第1天,测定50只豚鼠的暴露前PC200-MCh。在第2天,以10只为一组的豚鼠以30mg / kg(T-30组),100mg / kg(T-100组)或300mg / kg(T-300组)的剂量口服给予Tazanolast。 ),或单独的车辆(车辆组)。 30分钟后,将动物暴露于2ppm臭氧中2小时。此外,其他10只豚鼠也暴露于2ppm臭氧2小时,然后口服施用300mg / kg Tazanolast(T-300组)。在暴露后2小时,测定每只动物的PC200-MCh。此后,对每只动物进行BAL。
参考文献

[1]. Igarashi A, et al. Tazanolast inhibits ozone-induced airway hyperresponsiveness in guinea pigs. Am J Respir Crit Care Med. 1998 May;157(5 Pt 1):1531-5.

 他扎司特物理化学性质

密度 1.343g/cm3
分子式 C13H15N5O3
分子量 289.29000
精确质量 289.11700
PSA 109.86000
LogP 1.22150
InChIKey XQTARQNQIVVBRX-UHFFFAOYSA-N
SMILES CCCCOC(=O)C(=O)Nc1cccc(-c2nn[nH]n2)c1
折射率 1.604
储存条件 2-8℃

 他扎司特毒性和生态

 他扎司特安全信息

海关编码 2933990090

 他扎司特海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 他扎司特靶点实验

查看更多实验

实验名称:Compound was evaluated for inhibition of rat Gabra1 in an in vitro assay with cellula...
来源:ChEMBL
靶标:Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1
External Id:CHEMBL5291801
实验名称:Binding affinity towards rat Gabra1 in an in vitro assay with cellular components mea...
来源:ChEMBL
靶标:Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1
External Id:CHEMBL5291798
实验名称:Binding affinity towards human ESR1 in an in vitro cell free assay (NIBR assay) measu...
来源:ChEMBL
靶标:Estrogen receptor
External Id:CHEMBL5291791
实验名称:Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr
实验名称:Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源:NCGC
External Id:TRND-SARS-CoV-2-PP
实验名称:Binding affinity towards human EDNRA in an in vitro assay with cellular components me...
来源:ChEMBL
靶标:Endothelin-1 receptor
External Id:CHEMBL5291785
实验名称:Binding affinity towards human DRD2 in an in vitro assay with cellular components mea...
来源:ChEMBL
靶标:D(2) dopamine receptor
External Id:CHEMBL5291781
实验名称:Agonist activity at human DRD1 in an in vitro cell-based assay measured by time-resol...
来源:ChEMBL
靶标:D(1A) dopamine receptor
External Id:CHEMBL5291777
实验名称:Antagonist activity at human CNR1 in an in vitro cell-based assay measured by fluores...
来源:ChEMBL
靶标:Cannabinoid receptor 1
External Id:CHEMBL5291772
实验名称:Agonist activity at human CNR1 in an in vitro cell-based assay measured by fluorescen...
来源:ChEMBL
靶标:Cannabinoid receptor 1
External Id:CHEMBL5291771
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 他扎司特英文别名

WP-833
TO-188
Tazalest
Tazanol
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