HM30181

• 常用名: HM30181
• 英文名: HM30181
• CAS号: 849675-66-7
• 分子量: 688.728
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₈H₃₆N₆O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

HM30181用途

HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

HM30181名称

• 中文名: HM30181
• 英文名: HM30181

HM30181生物活性

• 描述: HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 显示HM30181与参考Pgp抑制剂tariquidar大致等效,抑制来自CCRF-CEM T细胞的罗丹明123流出(IC50,tariquidar：8.2±2.0nM,HM30181：13.1±2.3nM)[1]。 HM30181对mP-gp具有高选择性,其效力比另一种第三代P-gp抑制剂tariquitar高20-50倍[2]。
• 体内研究: 用Pgp底物(R)- [11C]维拉帕米在用HM30181(10或21mg/kg)静脉注射预处理的FVB野生型小鼠中进行PET扫描,显示(R)- [11C]维拉帕米脑摄取显着增加。载体治疗的动物[1]。 HM30181主要在肠内皮中抑制P-gp,这可能是有益的,因为P-gp的泛抑制,特别是在脑中,可能导致有害的不良事件。 HM30181使大鼠共同给予紫杉醇的口服生物利用度提高了12倍以上[2]。
• 动物实验: 小鼠：将HM30181甲磺酸盐溶于5％葡萄糖水溶液中，含有20μL0.01M水溶液。 HCl并以4mL / kg的体积注射。雌性FVB野生型小鼠，年龄8-12周，体重24±4g，进行（R） - [11C]维拉帕米PET扫描，不用和用冷HM30181进行静脉内预处理。将动物分配到5组（每组n = 4）。在开始PET扫描之前60分钟，用HM30181溶媒（含有20μL0.01MHCl水溶液的5％水溶液）预处理一组。其他组在PET之前10,60或120分钟用10mg / kg HM30181预处理或在PET [1]之前10分钟用21mg / kg HM30181预处理。
• 参考文献:

  [1]. Bauer F, et al. Interaction of HM30181 with P-glycoprotein at the murine blood-brain barrier assessed with positron emission tomography. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):18-27.

  [2]. Kim TE, et al. Effects of HM30181, a P-glycoprotein inhibitor, on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of loperamide in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):556-64.

HM30181物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₈H₃₆N₆O₇
• 分子量: 688.728
• 精确质量: 688.264526
• LogP: 7.14
• 折射率: 1.663
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

HM30181英文别名

• N-[2-(2-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide
• K4I4I996O4
• HM-30181
• 4H-1-Benzopyran-2-carboxamide, N-[2-[2-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-2H-tetrazol-5-yl]-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-
• MFCD25976625
• 4-oxo-4H-chromene-2-carboxylic acid (2-(2-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-ethyl)-phenyl)-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl)amide
• HM30181A