HM30181

更新时间：2025-08-27 15:46:20

HM30181结构式	常用名	HM30181	英文名	HM30181
	CAS号	849675-66-7	分子量	688.728
	密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₃₈H₃₆N₆O₇	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

HM30181用途

HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

中文名	HM30181
英文名	HM30181
英文别名	更多

描述	HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白研究领域 >> 代谢疾病
体外研究	显示HM30181与参考Pgp抑制剂tariquidar大致等效,抑制来自CCRF-CEM T细胞的罗丹明123流出(IC50,tariquidar：8.2±2.0nM,HM30181：13.1±2.3nM)[1]。 HM30181对mP-gp具有高选择性,其效力比另一种第三代P-gp抑制剂tariquitar高20-50倍[2]。
体内研究	用Pgp底物(R)- [11C]维拉帕米在用HM30181(10或21mg/kg)静脉注射预处理的FVB野生型小鼠中进行PET扫描,显示(R)- [11C]维拉帕米脑摄取显着增加。载体治疗的动物[1]。 HM30181主要在肠内皮中抑制P-gp,这可能是有益的,因为P-gp的泛抑制,特别是在脑中,可能导致有害的不良事件。 HM30181使大鼠共同给予紫杉醇的口服生物利用度提高了12倍以上[2]。
动物实验	小鼠：将HM30181甲磺酸盐溶于5％葡萄糖水溶液中，含有20μL0.01M水溶液。 HCl并以4mL / kg的体积注射。雌性FVB野生型小鼠，年龄8-12周，体重24±4g，进行（R） - [11C]维拉帕米PET扫描，不用和用冷HM30181进行静脉内预处理。将动物分配到5组（每组n = 4）。在开始PET扫描之前60分钟，用HM30181溶媒（含有20μL0.01MHCl水溶液的5％水溶液）预处理一组。其他组在PET之前10,60或120分钟用10mg / kg HM30181预处理或在PET [1]之前10分钟用21mg / kg HM30181预处理。
参考文献	[1]. Bauer F, et al. Interaction of HM30181 with P-glycoprotein at the murine blood-brain barrier assessed with positron emission tomography. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):18-27. [2]. Kim TE, et al. Effects of HM30181, a P-glycoprotein inhibitor, on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of loperamide in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):556-64.

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C₃₈H₃₆N₆O₇
分子量	688.728
精确质量	688.264526
LogP	7.14
InChIKey	AHJUHHDDCJQACA-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COc1cc2c(cc1OC)CN(CCc1ccc(-n3nnc(-c4cc(OC)c(OC)cc4NC(=O)c4cc(=O)c5ccccc5o4)n3)cc1)CC2
折射率	1.663
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：AUClast in Beagle dog at 3 mg/kg, iv measured upto 48 hrs by LC-MS/MS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4826024

实验名称：Oral bioavailability in Beagle dog at 10 mg/kg measured upto 48 hrs by LC-MS/MS analy...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4826025

实验名称：Half life in Beagle dog at 3 mg/kg, iv measured upto 48 hrs by LC-MS/MS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4826022

实验名称：AUClast in Beagle dog at 10 mg/kg, po measured upto 48 hrs by LC-MS/MS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4826023

实验名称：Drug metabolism assessed as human CYP1A2-mediated metabolism
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 1A2
External Id：CHEMBL4826028

实验名称：Drug metabolism assessed as human CYP2B6-mediated metabolism
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2B6
External Id：CHEMBL4826029

实验名称：Drug metabolism assessed as human CYP3A4-mediated metabolism
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 3A4
External Id：CHEMBL4826026

实验名称：Drug metabolism assessed as human CYP3A5-mediated metabolism
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 3A5
External Id：CHEMBL4826027

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat at 3 mg/kg, iv measured upto 48 hrs by LC-MS/MS analy...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4826016

实验名称：AUClast in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg, po measured upto 48 hrs by LC-MS/MS analys...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4826017

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N-[2-(2-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide

K4I4I996O4

HM-30181

MFCD25976625

4-oxo-4H-chromene-2-carboxylic acid (2-(2-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-ethyl)-phenyl)-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl)amide

HM30181A