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司拉德帕

更新时间:2025-08-25 17:30:47

司拉德帕结构式
司拉德帕结构式
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常用名 司拉德帕 英文名 Seladelpar
CAS号 851528-79-5 分子量 444.465
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 557.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H23F3O5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 291.0±30.1 °C

 司拉德帕用途


Seladelpar 是一种口服有效的 (半数效应浓度 EC50 为 2 nM), 特异性 PPAR-δ 激动剂。

 司拉德帕名称

中文名 司拉德帕
英文名 seladelpar
英文别名 更多

 司拉德帕生物活性

描述 Seladelpar 是一种口服有效的 (半数效应浓度 EC50 为 2 nM), 特异性 PPAR-δ 激动剂。
相关类别
靶点

PPAR-δ:2 nM (EC50)

PPAR-α:1600 nM (EC50)

体外研究 Seladelpar(MBX-8025)是一种口服活性,有效(2 nM),特异性(分别与PPAR-α或PPAR-γ受体相比,分别为750倍和> 2500倍)PPAR-δ激动剂正在开发中脂质改变剂[1]。 Seladelpar是一种有效的选择性PPAR-δ激动剂(50%效应浓度,人PPAR-δ= 2 nM,PPAR-α= 1,600 nM),对胰岛素抵抗,糖尿病和致动脉粥样硬化血脂异常有显着作用[2]。
体内研究 从断奶开始,将雌性Alms1突变体(foz/foz)小鼠和野生型同窝小鼠喂食致动脉粥样硬化饮食16周;然后将组(n = 8-12)随机化以通过管饲法接受Seladelpar(10mg/kg)或载体(1%甲基纤维素)8周。尽管体重略有改变,Seladelpar使foz/foz小鼠的高血糖,高胰岛素血症和葡萄糖处理正常化。在载体处理的foz/foz小鼠中血清丙氨酸氨基转移酶范围为300-600U/L; Seladelpar使丙氨酸氨基转移酶减少50%。此外,Seladelpar使血清脂质和肝脏游离胆固醇和其他脂毒性脂质水平正常化,这些脂质在载体处理的foz/foz中比野生型小鼠增加。这消除了肝细胞的气球和细胞凋亡,大大减少了脂肪变性和肝脏炎症,并改善了肝纤维化。在载体处理的foz/foz小鼠中,平均非酒精性脂肪肝疾病活动评分为6.9,表明非酒精性脂肪性肝炎(NASH); Seladelpar在所有foz/foz小鼠中逆转NASH(非酒精性脂肪肝疾病活动评分3.13)。在致动脉粥样硬化的饮食喂养的Wt小鼠中,施用Seladelpar使体重减少~18%(P <0.05)。相比之下,Seladelpar对致动脉粥样硬化饮食喂养的foz/foz小鼠的体重影响极小。这些动物在16周后发展为严重的高血糖,高胰岛素血症和全身胰岛素抵抗(P <0.05); Seladelpar显着改善了这些指数(P <0.05)。腹腔注射葡萄糖后,载体处理的血糖达到~32mM,而Seladelpar处理的foz/foz小鼠的血糖达到~14mM(P <0.05); Seladelpar处理的foz/foz小鼠血糖消失曲线下面积相应较低(P <0.05)。 Seladelpar对致动脉粥样硬化饮食喂养的Wt小鼠的葡萄糖处理产生相似的相似作用(P <0.05)[2]。
动物实验 小鼠[2]从断奶(第4周),Alms1突变体(foz / foz)NOD.B10小鼠或Wt同窝小鼠(两组雌性小鼠)喂食致动脉粥样化饮食(23%脂肪,0.2%胆固醇和45%简单碳水化合物)自由采食; 4.78千卡/克可消化能量16周,之后随机分组(n = 8-12只小鼠/组)至每日一次口服(通过强饲法),持续8周的Seladelpar(10 mg / 1%甲基纤维素)或载体(对照)。将动物饲养在12小时光照/黑暗循环和22℃的恒温下并接受最大程度的人文关怀[2]。
参考文献

[1]. Bays HE, et al. MBX-8025, a novel peroxisome proliferator receptor-delta agonist: lipid and other metabolic effects in dyslipidemic overweight patients treated with and without atorvastatin. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Sep;96(9):2889-97.

[2]. Haczeyni F, et al. The selective peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist seladelpar reverses nonalcoholic steatohepatitis pathology by abrogating lipotoxicity in diabetic obese mice. Hepatol Commun. 2017 Jul 31;1(7):663-674.

 司拉德帕物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 557.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H23F3O5S
分子量 444.465
闪点 291.0±30.1 °C
精确质量 444.121826
LogP 6.16
外观性状 浅黄色固体
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.554
储存条件 -20℃

 司拉德帕英文别名

[4-({(2R)-2-Ethoxy-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl}sulfanyl)-2-methylphenoxy]acetic acid
Acetic acid, 2-[4-[[(2R)-2-ethoxy-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]thio]-2-methylphenoxy]-
UNII:7C00L34NB9
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