SecinH3

• 常用名: SecinH3
• 英文名: SecinH3
• CAS号: 853625-60-2
• 分子量: 460.505
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₀N₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SecinH3用途

SecinH3 是 cytohesins 的拮抗剂,对于 hCyh1, hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke 和 yGea2-S7 的 IC50 值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。

SecinH3名称

• 中文名: SecinH3
• 英文名: N-[4-[5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-2-phenylsulfanylacetamide

SecinH3生物活性

• 描述: SecinH3 是 cytohesins 的拮抗剂,对于 hCyh1, hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke 和 yGea2-S7 的 IC50 值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 5.4 μM (hCyh1)，2.4 μM (hCyh2)，5.4 μM (mCyh3)，5.6 μM (hCyh3)，5.6 μM (drosophila steppke), 65 μM (yGea2-S7)[1]

• 体外研究: SecinH3是Sec7特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)抑制剂,优选细胞粘附素家族的小型GEF。 SecinH3几乎完全阻断IGFBP1的胰岛素依赖性转录抑制,IC50为2.2μM。 SecinH3也抑制了胰岛素刺激的ARF6向质膜的易位。发现SecinH3以浓度依赖性方式抑制Akt和FoxO1A的胰岛素依赖性磷酸化。 SecinH3完全阻止了胰岛素诱导的细胞核中FoxO1A的排斥。 SecinH3也抑制了IRS1与胰岛素受体的结合[1]。
• 体内研究: 与不含SecinH3的相同食物喂养的小鼠相比,胰岛素抑制的糖异生基因的表达水平升高,而SecinH3处理的小鼠中胰岛素诱导的糖酵解基因降低。在SecinH3处理的小鼠中胰岛素刺激的Akt磷酸化也被抑制。在SecinH3处理的小鼠中,线粒体β-氧化的两种关键酶,肉毒碱棕榈酰转移酶1a(Cpt1a)和羟酰基辅酶A脱氢酶(Hadha)的基因表达均被胰岛素抑制。发现在SecinH3处理的小鼠中葡萄糖浓度略微升高,血清胰岛素水平显着增加。因此,SecinH3处理的小鼠血清中3-羟基丁酸盐增加[1]。
• 细胞实验: 将105个HepG2细胞接种在12孔板中，并在含有10％FCS的EMEM中培养24小时。然后将细胞在EMEM中血清饥饿24小时，并在SecinH3，阴性对照D5或载体（0.2％终浓度的DMSO）存在下用10nM胰岛素刺激12小时。使用Kit制备总mRNA，并且从1μgRNA产生qPCR的cDNA。进行qPCR并将数据标准化为β2-微球蛋白表达[1]。
• 动物实验: 将C57 / Bl6N小鼠在无病原体的动物设施中保持12小时光照/黑暗循环，并随意喂食标准小鼠饮食。在用标准饮食或含有0.9μmol/ g SecinH3的相同饮食喂养3天后，给小鼠腹膜内注射含有或不含40μg重组人胰岛素的100μL盐水。 10分钟后，将小鼠麻醉并取出肝脏并在裂解缓冲液中裂解。标准化量的蛋白质通过SDS-PAGE分离并转移到硝酸纤维素膜上，或使用针对IRβ或IRS1的琼脂糖缀合的抗体进行免疫沉淀[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hafner M, et al. Inhibition of cytohesins by SecinH3 leads to hepatic insulin resistance. Nature. 2006 Dec 14;444(7121):941-4.

SecinH3物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₀N₄O₄S
• 分子量: 460.505
• 精确质量: 460.120514
• PSA: 112.80000
• LogP: 4.94
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.687
• 储存条件: -20℃

SecinH3英文别名

• Acetamide, N-[4-[5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-2-(phenylthio)-
• SecinH3
• N-{4-[5-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl}-2-(phenylsulfanyl)acetamide
• HMS2211A12
• IN1100
• Cytohesins Inhibitor SecinH3