S-777469

• 常用名: S-777469
• 英文名: S-777469
• CAS号: 885496-53-7
• 分子量: 414.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₇FN₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

S-777469用途

S-777469是一种选择性口服大麻素2型受体(CB2)激动剂,Ki为36 nM。S-777469以剂量依赖性方式显著抑制化合物48/80诱导的小鼠抓挠行为。S-777469通过CB2兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用[1][2]。

S-777469名称

• 英文名: S-777469

S-777469生物活性

• 描述: S-777469是一种选择性口服大麻素2型受体(CB2)激动剂,Ki为36 nM。S-777469以剂量依赖性方式显著抑制化合物48/80诱导的小鼠抓挠行为。S-777469通过CB2兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 参考文献:

  [1]. Odan M, et al. Discovery of S-777469: an orally available CB2 agonist as an antipruritic agent. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2803-6.

  [2]. Haruna T, et al. S-777469, a novel cannabinoid type 2 receptor agonist, suppresses itch-associated scratching behavior in rodents through inhibition of itch signal transmission. Pharmacology. 2015;95(1-2):95-103.

S-777469物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₇FN₂O₄
• 分子量: 414.47

S-777469靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in rat at 10 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2020147

实验名称：Oral bioavailability in beagle dog at 10 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL2020148

实验名称：Volume of distribution at steady state in beagle dog at 3 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL2020145

实验名称：Volume of distribution at steady state in cynomolgus monkey at 3 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Macaca fascicularis External Id：CHEMBL2020146

实验名称：Agonist activity at human CB2 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Cannabinoid receptor 2 External Id：CHEMBL4480763

实验名称：Oral bioavailability in cynomolgus monkey at 10 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Macaca fascicularis External Id：CHEMBL2020149

实验名称：Agonist activity at human CB1 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Cannabinoid receptor 1 External Id：CHEMBL4480764

实验名称：Clearance in beagle dog at 3 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL2020139

实验名称：Clearance in cynomolgus monkey at 3 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Macaca fascicularis External Id：CHEMBL2020140

实验名称：Antipruritic activity in ICR mouse assessed as inhibition of compound 48/80-induced s... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2020137

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