APTO-253

更新时间：2026-07-01 19:18:31

APTO-253结构式	常用名	APTO-253	英文名	APTO-253
	CAS号	916151-99-0	分子量	367.379
	密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	718.8±70.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₂₂H₁₄FN₅	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	388.5±35.7 °C

APTO-253用途

APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	APTO-253
英文名	lor-253
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> KLF 研究领域 >> 癌症
靶点实验	KLF4[1], Gquadruplex[3]
体外研究	APTO-253是KLF4的诱导物。 APTO-253(5μM)诱导KLF4表达,并增强SKOV3和OVCAR3细胞中顺铂诱导的细胞凋亡。 APTO-253(5μM)也导致G1期阻滞并减少SKOV3和OVCAR3细胞中的S和G2/M期细胞[1]。 APTO-253对Raji和Raji/253R细胞系具有细胞毒性,IC50分别为105±2.4nM和1387±94nM。 APTO-253(0.5μM)也会导致Raji细胞DNA损伤。 BRCA1/2缺陷细胞对APTO-253过敏。 ABCG2过表达HEK-293细胞对APTO-253具有抗性,ABCG2的抑制逆转了Raji/253R对APTO-253的抗性[2]。 APTO-253抑制急性髓性白血病(AML)细胞系和各种形式的淋巴瘤细胞系的增殖,IC50范围为57nM至1.75μM。 APTO-253(500 nM)也导致G0/G1细胞周期停滞,诱导细胞凋亡,并下调AML细胞系中的MYC RNA和蛋白质表达。 APTO-253(500nM)导致MV4-11细胞中的DNA损伤应答途径。此外,APTO-253是Gquadruplex(G4)基序的有效稳定剂,并且证明了稳定MYC G4序列的最大倾向[3]。
细胞实验	将细胞铺板并用载体DMSO或APTO-253（10个浓度）在96孔板中在37℃和5％CO 2下处理5天。使用CellTiter 96 AQueous one溶液细胞增殖测定法测量细胞活力，并使用GraphPad Prism 7软件计算IC 50值[3]。
参考文献	[1]. Wang B, et al. KLF4 expression enhances the efficacy of chemotherapy drugs in ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Mar 11;484(3):486-492. [2]. Tsai CY, et al. APTO-253 is a new addition to the repertoire of drugs that can exploit DNA BRCA1/2 deficiency. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 6. pii: molcanther.0834.2017. [3]. Local A, et al. APTO-253 stabilizes G-quadruplex DNA, inhibits MYC expression and induces DNA damage in acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 6. pii: molcanther.1209.2017.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	718.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₁₄FN₅
分子量	367.379
闪点	388.5±35.7 °C
精确质量	367.123322
PSA	70.25000
LogP	3.33
InChIKey	NIRXBXIPHUTNNI-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cc1[nH]c2ccc(F)cc2c1-c1nc2c3cccnc3c3ncccc3c2[nH]1
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.843
储存条件	-20°C，密闭，干燥

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (...
来源：NCGC
External Id：IP6K1-p1

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Confirmatory qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS2-PP-HEK293ACE2-f4-mipe-npc

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

实验名称：VSVG counterscreen qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-VSVG-PP-HEK293ACE2-f4-mipe-npc

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate
来源：ChEMBL
靶标：Histone deacetylase 6
External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate
来源：ChEMBL
靶标：Histone deacetylase 6
External Id：CHEMBL4808150

共33条，当前第1页，共4页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

2-(5-Fluoro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline

lor 253

APTO-253

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: APTO-253的CAS号是多少？

A: APTO-253CAS号为916151-99-0。