描述 |
7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
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相关类别 |
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靶点 |
CDK5
GSK3β
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体外研究 |
7BIO(1和10μM;24小时)具有神经保护作用,可以预防但不能拯救Aβ1−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系:SH-SY5Y细胞浓度:1和10μM培养时间:24小时结果:抑制Aβ低聚物诱导的神经元死亡。7BIO预防了Aβ1,但没有挽救−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡。
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体内研究 |
7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)可显著减轻Aβ低聚物诱导的小鼠识别、空间学习和记忆障碍[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)可降低Aβ低聚物诱导的小鼠脑内TNF-α和IL-6产生的增加,以及海马区突触蛋白-1和PSD-95的表达[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)减弱Aβ低聚物诱导的小鼠脑内pTau表达增加、小胶质细胞激活和星形胶质细胞增生[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)可防止pSer9-GSK3β的表达降低,对Tau蛋白水平没有显著影响[1]。动物模型:8周小鼠(30g)[1]剂量:2.3、7.0和23.3μg/kg给药:双侧心室注射结果:减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知、空间学习和记忆障碍。
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参考文献 |
[1]. Chen L, et al. Indirubin Derivative 7-Bromoindirubin-3-Oxime (7Bio) Attenuates Aβ Oligomer-Induced Cognitive Impairments in Mice. Front Mol Neurosci. 2017;10:393.
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