6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐

• 常用名: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
• 英文名: SAR407899 (hydrochloride)
• CAS号: 923262-96-8
• 分子量: 280.75000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₇ClN₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐用途

SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
• 英文名: 6-piperidin-4-yloxy-2H-isoquinolin-1-one,hydrochloride

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  ROCK-2:102 nM (IC50)

  ROCK-1:276 nM (IC50)

• 体外研究: SAR407899盐酸盐是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂,人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2,在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1,IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899(0.1,0.3,1.0和3.0μM)特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化,并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899(3μM)完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞,IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移,IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性,IC50值范围在122和280nM之间[1]。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛,IC50分别为0.07和0.05μM[2]。
• 体内研究: SAR407899(3mg/kg,iv)抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠(SHR)的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899(0.01-0.30mg/kg,iv)有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899(1,3,10和30 mg/kg,po)剂量依赖性地降低高血压SHR的血压[1]。 SAR407899(1-3mg/kg,iv或3,10mg/kg,po)增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899(3-10 mg/kg,po)也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度[2]。
• 动物实验: 用增加剂量的SAR407899（0.3,1,3,10 mg / kg）静脉注射（iv，耳静脉）或口服SAR407899（1,3,10,30 mg / kg）或西地那非（2）治疗兔或6毫克/千克）。每只动物使用不同剂量和不同剂量的几次，总是进行一周的冲洗。使用滑动数字卡尺在不同时间点测量未覆盖的阴茎粘膜长度（mm）（阴茎勃起参数）。结果表示为平均值±SEM阴茎长度3-5只兔[2]。
• 参考文献:

  [1]. L?hn M, et al. Pharmacological characterization of SAR407899, a novel rho-kinase inhibitor. Hypertension. 2009 Sep;54(3):676-83.

  [2]. Guagnini F, et al. Erectile properties of the Rho-kinase inhibitor SAR407899 in diabetic animals and human isolated corpora cavernosa. J Transl Med. 2012 Mar 23;10:59.

  [3]. Chen W, et al. Screening RhoA/ROCK inhibitors for the ability to prevent chronic rejection of mouse cardiac allografts.Transpl Immunol. 2018 Jun 6. pii: S0966-3274(18)30029-7.

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₄H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 280.75000
• 精确质量: 280.09800
• PSA: 54.12000
• LogP: 2.78970
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 海关编码: 2933990090

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

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6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• qc-9996
• SAR407899
• SAR407899 (hydrochloride)

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的分子量是多少？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐分子量为280.75000。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐有哪些英文别名？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐英文别名有：qc-9996、SAR407899、SAR407899 (hydrochloride)。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的储存条件是什么？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的分子式是什么？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐分子式为C14H17ClN2O2。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的极性表面积PSA是多少？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐极性表面积PSA为54.12000。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的CAS号是多少？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐CAS号为923262-96-8。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的英文名称是什么？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐英文名称为6-piperidin-4-yloxy-2H-isoquinolin-1-one,hydrochloride。

Q: 923262-96-8的中文名称是什么？

A: 923262-96-8的中文名称为6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐LogP（油水分配系数）为2.78970。

Q: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐有什么用途？

A: 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐主要用途：SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司