Camicinal

更新时间：2026-07-01 14:16:50

Camicinal结构式	常用名	Camicinal	英文名	GSK962040
	CAS号	923565-21-3	分子量	424.55400
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₅H₃₃FN₄O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Camicinal用途

Camicinal (GSK962040) 是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	Camicinal
英文名	1-[4-(3-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-2-[4-[[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]methyl]phenyl]ethanone
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	Camicinal (GSK962040) 是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Motilin Receptor 研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	pEC50: 7.9 (Motilin Receptor)[1].
体外研究	Camicinal(GSK962040)在一系列其他受体(包括生长素释放肽),离子通道和酶中没有显着活性。在兔胃窦中,Camicinal(GSK962040)300 nmol L1-10μmolL1导致胆碱能介导的收缩幅度的延长促进,在3μmolL1时最大为248±47％。胃动素的pEC50值,红霉素和Camicinal(GSK962040)分别为10.4±0.01(n = 770),7.3±0.29(n = 4)和7.9±0.09(n = 17)[1]。 Camicinal(GSK962040)激活狗胃动素受体(pEC50 5.79;内在活性0.72,与[Nle13] -肌动蛋白相比)[2]。 Camicinal(GSK962040)是首选,因为它在CYP3A4的初始IC50值显着高于我们优选的10μM阈值[3]。
体内研究	Camicinal(GSK962040)(5 mg游离碱kg 1)在给药后2小时内总粪便重量也增加(21.2±4.5 g; P <0.05)[1]。 Camicinal(GSK962040)诱导阶段性收缩,其持续时间与剂量相关(3和6 mg kg 1为48和173 min),由平均血浆浓度>1.14μmolL驱动1.在GSK962040褪色,迁移运动后复杂(MMC)活动返回。迁移的运动复合体修复体不受3 mg kg 1 GSK962040的影响,但在6 mg kg 1时,MMC在给药后253 min返回,而生理盐水后为101 min(每组n = 5)[2]。他发现Camicinal(GSK962040)的口服生物利用度(Fpo)为48(13％.Camicinal(GSK962040)与短寿命效应相比,显示出长效(T1/2)46.9(在3μM时为5.0分钟) [Nle13]胃动素(T1/2)11.4(0.3μM1.5分钟)[3] .Camicinal(GSK962040)强烈促进胃窦中的胆碱能活性,仅在眼底和小肠中活性较低[4]。
参考文献	[1]. Sanger, G.J., et al., GSK962040: a small molecule, selective motilin receptor agonist, effective as a stimulant of human and rabbit gastrointestinal motility. Neurogastroenterol Motil, 2009. 21(6): p. 657-64, e30-1. [2]. Leming, S., et al., GSK962040: a small molecule motilin receptor agonist which increases gastrointestinal motility in conscious dogs. Neurogastroenterol Motil, 2011. 23(10): p. 958-e410. [3]. Westaway, S.M., et al., Discovery of N-(3-fluorophenyl)-1-[(4-([(3S)-3-methyl-1-piperazinyl]methyl)phenyl)acetyl]-4-pi peridinamine (GSK962040), the first small molecule motilin receptor agonist clinical candidate. J Med Chem, 2009. 52(4): p. 1180-9. [4]. Broad, J., et al., Regional- and agonist-dependent facilitation of human neurogastrointestinal functions by motilin receptor agonists. Br J Pharmacol, 2012. 167(4): p. 763-74.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₂₅H₃₃FN₄O
分子量	424.55400
精确质量	424.26400
PSA	47.61000
LogP	3.54260
InChIKey	RZKDEGZIFSJVNA-IBGZPJMESA-N
SMILES	CC1CN(Cc2ccc(CC(=O)N3CCC(Nc4cccc(F)c4)CC3)cc2)CCN1
储存条件	-20°C，密闭，干燥

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (...
来源：NCGC
External Id：IP6K1-p1

实验名称：Tmax in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL996829

实验名称：AUC (0 to t) in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL996830

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP2C9536

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Oral bioavailability in Beagle dog
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL1008901

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 7 (CYP3A7) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP3A7681

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL1008900

共47条，当前第1页，共5页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

Camicinal

GSK962040

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 923565-21-3的中文名称是什么？

A: 923565-21-3的中文名称为Camicinal。

Q: Camicinal的LogP（油水分配系数）是多少？

A: CamicinalLogP（油水分配系数）为3.54260。