盐酸Camicinal

• 常用名: 盐酸Camicinal
• 英文名: GSK962040 (hydrochloride)
• CAS号: 923565-22-4
• 分子量: 461.02
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₃₄ClFN₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

盐酸Camicinal用途

Camicinal (GSK962040) 盐酸盐是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。

盐酸Camicinal名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 盐酸Camicinal
• 英文名: 1-{4-[(3-Fluorophenyl)amino]-1-piperidinyl}-2-(4-{[(3S)-3-methyl- 1-piperazinyl]methyl}phenyl)ethanone

盐酸Camicinal生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Camicinal (GSK962040) 盐酸盐是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Motilin Receptor
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  pEC50: 7.9 (Motilin Receptor)[1].

• 体外研究: Camicinal(GSK962040)在一系列其他受体(包括生长素释放肽),离子通道和酶中没有显着活性。在兔胃窦中,Camicinal(GSK962040)300 nmol L1-10μmolL1导致胆碱能介导的收缩幅度的延长促进,在3μmolL1时最大为248±47％。胃动素的pEC50值,红霉素和Camicinal(GSK962040)分别为10.4±0.01(n = 770),7.3±0.29(n = 4)和7.9±0.09(n = 17)[1]。 Camicinal(GSK962040)激活狗胃动素受体(pEC50 5.79;内在活性0.72,与[Nle13] -肌动蛋白相比)[2]。 Camicinal(GSK962040)是首选,因为它在CYP3A4的初始IC50值显着高于我们优选的10μM阈值[3]。
• 体内研究: Camicinal(GSK962040)(5 mg游离碱kg 1)在给药后2小时内总粪便重量也增加(21.2±4.5 g; P <0.05)[1]。 Camicinal(GSK962040)诱导阶段性收缩,其持续时间与剂量相关(3和6 mg kg 1为48和173分钟),由平均血浆浓度>1.14μmolL驱动1. Camicinal(GSK962040)的作用消退后,迁移运动复合体(MMC)活动返回。迁移的运动复合体恢复不受3 mg kg 1 Camicinal(GSK962040)的影响,但在6 mg kg 1时,MMC在给药后253 min返回,而生理盐水后为101 min(每组n = 5)[2]。他发现Camicinal(GSK962040)的口服生物利用度(Fpo)为48(13％.Camicinal(GSK962040)与短寿命效应相比,显示出长效(T1/2)46.9(在3μM时为5.0分钟) [Nle13]胃动素(T1/2)11.4(0.3μM1.5分钟)[3] .Camicinal(GSK962040)强烈促进胃窦中的胆碱能活性,仅在眼底和小肠中活性较低[4]。
• 参考文献:

  [1]. Sanger, G.J., et al., GSK962040: a small molecule, selective motilin receptor agonist, effective as a stimulant of human and rabbit gastrointestinal motility. Neurogastroenterol Motil, 2009. 21(6): p. 657-64, e30-1.

  [2]. Leming, S., et al., GSK962040: a small molecule motilin receptor agonist which increases gastrointestinal motility in conscious dogs. Neurogastroenterol Motil, 2011. 23(10): p. 958-e410.

  [3]. Westaway, S.M., et al., Discovery of N-(3-fluorophenyl)-1-[(4-([(3S)-3-methyl-1-piperazinyl]methyl)phenyl)acetyl]-4-pi peridinamine (GSK962040), the first small molecule motilin receptor agonist clinical candidate. J Med Chem, 2009. 52(4): p. 1180-9.

  [4]. Broad, J., et al., Regional- and agonist-dependent facilitation of human neurogastrointestinal functions by motilin receptor agonists. Br J Pharmacol, 2012. 167(4): p. 763-74.

盐酸Camicinal物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₅H₃₄ClFN₄O
• 分子量: 461.02
• PSA: 47.61000
• LogP: 3.54260
• InChIKey: MZEVMNJFEUATKJ-FYZYNONXSA-N
• SMILES: CC1CN(Cc2ccc(CC(=O)N3CCC(Nc4cccc(F)c4)CC3)cc2)CCN1.Cl
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

盐酸Camicinal靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Aqueous solubility of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1008910

共1条，当前第1页，共1页

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盐酸Camicinal英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• GSK962040 (hydrochloride)

盐酸Camicinal常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 盐酸Camicinal的CAS号是多少？

A: 盐酸CamicinalCAS号为923565-22-4。

Q: 盐酸Camicinal的分子量是多少？

A: 盐酸Camicinal分子量为461.02。

Q: 盐酸Camicinal有哪些英文别名？

A: 盐酸Camicinal英文别名有：GSK962040 (hydrochloride)。

Q: 盐酸Camicinal有什么用途？

A: 盐酸Camicinal主要用途：Camicinal (GSK962040) 盐酸盐是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。

Q: 盐酸Camicinal的InChIKey是什么？

A: 盐酸CamicinalInChIKey为MZEVMNJFEUATKJ-FYZYNONXSA-N。

Q: 盐酸Camicinal的极性表面积PSA是多少？

A: 盐酸Camicinal极性表面积PSA为47.61000。

Q: 盐酸Camicinal的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 盐酸CamicinalLogP（油水分配系数）为3.54260。

Q: 盐酸Camicinal的英文名称是什么？

A: 盐酸Camicinal英文名称为1-{4-[(3-Fluorophenyl)amino]-1-piperidinyl}-2-(4-{[(3S)-3-methyl- 1-piperazinyl]methyl}phenyl)ethanone。

Q: 923565-22-4的中文名称是什么？

A: 923565-22-4的中文名称为盐酸Camicinal。

Q: 盐酸Camicinal的SMILES表达式是什么？

A: 盐酸CamicinalSMILES表达式为CC1CN(Cc2ccc(CC(=O)N3CCC(Nc4cccc(F)c4)CC3)cc2)CCN1.Cl。

盐酸Camicinal生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司