7-甲氧基-4-甲基-2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]硫氮杂卓

• 常用名: 7-甲氧基-4-甲基-2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]硫氮杂卓
• 英文名: S107
• CAS号: 927871-76-9
• 分子量: 209.30800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₅NOS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

用途

S107是RyR-选择性1,4-苯并硫氮杂衍生物。其通过增强calstabin2对突变体和/或PK-磷酸化通道的结合亲和力来稳定RyR2通道。

名称

• 中文名: S107
• 英文名: 7-methoxy-4-methyl-3,5-dihydro-2H-1,4-benzothiazepine

生物活性

• 描述: S107是RyR-选择性1,4-苯并硫氮杂衍生物。其通过增强calstabin2对突变体和/或PK-磷酸化通道的结合亲和力来稳定RyR2通道。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: S107是一种小化合物,其在低纳摩尔浓度下增强calstabin2与RyR2的结合,并且在使用高达10μM化合物的筛选中不能与超过400种受体,酶和离子通道相互作用。 S107对心脏离子通道没有影响,包括浓度高达10μM的电压门控Na +,K +和Ca2 +通道,S107对细胞中正常的Ca2 +信号传导没有影响[1]。 S107是用于治疗儿茶酚胺能多形性室性心动过速(CPVT)的有希望的候选药物。 S107对CPVT-hiPSC-CM发挥抗心律失常作用。与10μMS107预孵育,稳定兰尼碱受体2的闭合状态,显着降低了呈现DAD的CPVT-hiPSC-CM的百分比为25％[2]。 S107被认为通过稳定RyR1-FKBP12复合物来改善骨骼肌功能。 S107在还原型谷胱甘肽和NO供体NOC12存在下增加了SR囊泡中FKBP12与RyR1的结合,在氧化型谷胱甘肽存在下没有效果。 S107可以通过与RyR1低亲和力位点结合来逆转氧化还原活性物质对骨骼肌中SR Ca2 +释放的有害影响[3]。
• 体内研究: S107,其防止通道中的泄漏但不阻断通道或改变正常的Ca2 +信号传导,能够抑制突变小鼠中的癫痫发作和癫痫[1]。
• 动物实验: 小鼠：为了使用S107测试针对癫痫发作的保护，植入渗透泵，并且在癫痫易感性测试之前用S107 5mg / kg / h预处理小鼠1周。通过插管和人工呼吸可以避免与死亡相关的4期癫痫发作，表明在持续癫痫发作期间膈肌衰竭是潜在的死因。直接观察小鼠并进行录像，以便在60分钟的观察期内进行后续检查和潜伏期分类[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca²⁺ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45.

  [2]. Sasaki K, et al. Patient-Specific Human Induced Pluripotent Stem Cell Model Assessed with Electrical Pacing Validates S107 as a Potential Therapeutic Agent for Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia. PLoS One. 2016 Oct 20;11(10):e0164795.

  [3]. Mei Y, et al. Stabilization of the skeletal muscle ryanodine receptor ion channel-FKBP12 complex by the 1,4-benzothiazepine derivative S107. PLoS One. 2013;8(1):e54208.

物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₁₅NOS
• 分子量: 209.30800
• 精确质量: 209.08700
• PSA: 37.77000
• LogP: 2.17060
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2,3,4,5-Tetrahydro-7-methoxy-4-methyl-1,4-
产品名称
benzothiazepine
1.2 鉴别的其他方法

无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C11H15NOS
分子式
: 209.31 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
2,3,4,5-Tetrahydro-7-methoxy-4-methyl-1,4-benzothiazepine
<=100%
化学文摘登记号(CAS 927871-76-9
No.)

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 薄片
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

英文别名

• 2,3,3',4,4',6-HEXACHLOROBIPHENYL
• 2,3,4,5-Tetrahydro-7-methoxy-4-methyl-1,4-benzothiazepine
• S107