Robatumumab

• 常用名: Robatumumab
• 英文名: Robatumumab
• CAS号: 934235-44-6
• 分子量: N/A
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: N/A
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Robatumumab用途

Robatumumab(Sch 717454)是一种抗人IGF-1R(胰岛素样生长因子受体-1)抗体。Robatumumab对癌细胞具有抗肿瘤和抗增殖活性。Robatumumab可用于骨肉瘤和尤因肉瘤研究[1][2]。

Robatumumab名称

• 英文名: Robatumumab

Robatumumab生物活性

• 描述: Robatumumab(Sch 717454)是一种抗人IGF-1R(胰岛素样生长因子受体-1)抗体。Robatumumab对癌细胞具有抗肿瘤和抗增殖活性。Robatumumab可用于骨肉瘤和尤因肉瘤研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
• 体外研究: Robatumumab(0.02-80 nM；0.5或4小时)下调IGF-IR并抑制SK-N-FI细胞中IGF-IR和IRS-1的基础和IGF-I诱导的磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：SK-N-FI细胞浓度：0.02-80 nM培养时间：0.5或4小时结果：治疗0.5小时后抑制IGF-I刺激的IGF-IR磷酸化,治疗4小时后导致IGF-IR磷酸化抑制和受体下调。导致IGF-I激发的IRS-1磷酸化受到剂量依赖性抑制。
• 体内研究: Robatumumab(静脉注射；0.04或0.1 mg/小鼠；每周两次；18天)抑制异种移植模型中SK-N-FI肿瘤的生长[2]。Robatumumab(静脉注射；0.02-0.5 mg/小鼠；每周两次；35天)抑制异种移植模型中骨肉瘤的生长[2]。Robatumumab(静脉注射；0.1或0.5 mg/小鼠；每周两次；14天)抑制异种移植模型中SJCRH30和RD横纹肌肉瘤细胞的生长[2]。Robatumumab(静脉注射；0.1或0.5 mg/小鼠；每周两次；2周)可有效阻断体内小儿肿瘤细胞增殖[2]。Robatumumab(静脉注射；0.5 mg/小鼠；一次；接种后第11天)通过其抗血管生成作用调节血管形成[2]。动物模型：裸鼠接种SK-N-FI肿瘤细胞[2]剂量：0.04或0.1 mg/小鼠给药：静脉注射；0.04或0.1 mg/小鼠；每周两次；18天结果：0.04mg剂量组抑制SK-N-FI异种移植瘤96%,0.1mg剂量组肿瘤消退11%。动物模型：裸鼠接种SJSA-1骨肉瘤[2]剂量：0.02、0.1或0.5 mg/小鼠给药：静脉注射；0.02、0.1或0.5 mg/只小鼠；每周两次；35天结果：治疗后第14天,0.02、0.1和0.5 mg分别抑制肿瘤生长71%、82%和88%。动物模型：裸鼠接种SJCRH30和RD横纹肌肉瘤细胞[2]剂量：0.1或0.5 mg/小鼠给药：静脉注射；0.1或0.5 mg/小鼠；每周两次；14天结果：在RD横纹肌肉瘤模型中,0.1和0.5 mg剂量分别抑制肿瘤生长39%和58%。在SJCRH30模型中,0.1 mg和1 mg剂量分别抑制肿瘤生长37%和53%。动物模型：接种SK-N-FI神经母细胞瘤和SJSA-1骨肉瘤的裸鼠[2]剂量：0.1或0.5 mg/小鼠给药：静脉注射；0.1或0.5 mg/小鼠；每周两次；2周结果：肿瘤Ki-67染色减少了38%,SK-N-FI神经母细胞瘤异种移植瘤也发生了显著变化。在SJSA-1骨肉瘤异种移植物中,经0.1 mg和0.5 mg SCH 717454治疗后,Ki-67染色分别减少37%和51%。动物模型：裸鼠接种SJSA-1骨肉瘤[2]剂量：0.5mg/小鼠给药：静脉注射；0.5 mg/小鼠；一旦接种后第11天结果：与对照组IgG1相比,0.5 mg剂量的荧光凝集素染色强度降低74%,显示血管变薄,分支减少。
• 参考文献:

  [1]. Anderson PM, et al. A phase II study of clinical activity of SCH 717454 (robatumumab) in patients with relapsed osteosarcoma and Ewing sarcoma. Pediatr Blood Cancer. 2016 Oct;63(10):1761-70.

  [2]. Wang Y, et al. A fully human insulin-like growth factor-I receptor antibody SCH 717454 (Robatumumab) has antitumor activity as a single agent and in combination with cytotoxics in pediatric tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):410-8.

Robatumumab物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料