DGAT1-IN-3

• 常用名: DGAT1-IN-3
• 英文名: DGAT1-IN-3
• CAS号: 939375-07-2
• 分子量: 420.39
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₉F₃N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DGAT1-IN-3用途

DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。

DGAT1-IN-3名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: DGAT1-IN-3

DGAT1-IN-3生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 38 nM (human DGAT-1); 120 nM (rat DGAT-1)[2]

• 体外研究: DGAT1-IN-3阻断了人乙醚-a-go-go相关基因(hERG)编码的钾通道,其IC20为0.2μM[1]。DGAT1-IN-3在CHOK1细胞中抑制人DGAT-1,EC50为0.66μM[1]。
• 体内研究: DGAT1-IN-3(5-50 mg/kg；p.o每天一次,持续三周)可降低体重增加和血浆甘油三酯,并改善血脂状况[2]。DGAT1-IN-3(50 mg/kg；p.o)具有良好的口服生物利用度(77%),血浆中的最大暴露水平(Cmax)为24μM[2]。DGAT1-IN-3(5 mg/kg；i.v)具有末端消除半衰期(1.95 h)和低清除率(13.5 mL/min/kg)[2]。动物模型：3月龄雄性Sprague-Dawley-DIO大鼠(高脂饲料喂养)[2]剂量：0、5、25、50 mg/kg；每日一次,连续3周给药：P.o.给药结果：大鼠累积体重增加呈剂量依赖性减少,耐受性良好。动物模型：雄性Wistar大鼠[2]剂量：静脉注射50 mg/kg,静脉注射5 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射和静脉注射。给药结果：Cmax(24μM)；T1/2(1.95 h)。
• 参考文献:

  [1]. Yimin Q, et, al. Discovery of orally active carboxylic acid derivatives of 2-phenyl-5-trifluoromethyloxazole-4-carboxamide as potent diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors for the potential treatment of obesity and diabetes. J Med Chem. 2011 Apr 14; 54(7): 2433-46.

  [2]. Weiya Y, et, al. Discovery and optimization of 2-phenyloxazole derivatives as diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Dec 1; 21(23): 7205-9.

DGAT1-IN-3物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₁₉F₃N₄O₃
• 分子量: 420.39
• InChIKey: QEZWDFXCTTZZRI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COCCN(C)c1ccc(NC(=O)c2nc(-c3ccccc3)oc2C(F)(F)F)cn1

DGAT1-IN-3靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Ratio of drug concentration in Wistar rat at 50 mg/kg, po to EC50 for human DGAT1 exp... 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL1924207

实验名称：Oral bioavailability in Wistar rat at 50 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924206

实验名称：Ratio of drug level in adipose to plasma in Wistar rat at 50 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL1924209

实验名称：Ratio of drug level in liver to plasma in Wistar rat at 50 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL1924208

实验名称：Antiobesity activity in diet induced obese Sprague-Dawley rat model assessed as reduc... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924319

实验名称：Antiobesity activity in diet induced obese Sprague-Dawley rat model assessed as reduc... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924211

实验名称：Antiobesity activity in diet induced obese Sprague-Dawley rat model assessed as reduc... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924318

实验名称：Antiobesity activity in po dosed diet induced obese Sprague-Dawley rat model assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924210

实验名称：Antiobesity activity in diet induced obese Sprague-Dawley rat model assessed as decre... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924321

实验名称：Antiobesity activity in diet induced obese Sprague-Dawley rat model assessed as reduc... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924320

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DGAT1-IN-3常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: DGAT1-IN-3的英文名称是什么？

A: DGAT1-IN-3英文名称为DGAT1-IN-3。

Q: DGAT1-IN-3的CAS号是多少？

A: DGAT1-IN-3CAS号为939375-07-2。

Q: DGAT1-IN-3有什么用途？

A: DGAT1-IN-3主要用途：DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。

Q: DGAT1-IN-3的SMILES表达式是什么？

A: DGAT1-IN-3SMILES表达式为COCCN(C)c1ccc(NC(=O)c2nc(-c3ccccc3)oc2C(F)(F)F)cn1。

Q: DGAT1-IN-3的InChIKey是什么？

A: DGAT1-IN-3InChIKey为QEZWDFXCTTZZRI-UHFFFAOYSA-N。

Q: DGAT1-IN-3的分子式是什么？

A: DGAT1-IN-3分子式为C20H19F3N4O3。

Q: 939375-07-2的中文名称是什么？

A: 939375-07-2的中文名称为DGAT1-IN-3。

Q: DGAT1-IN-3的分子量是多少？

A: DGAT1-IN-3分子量为420.39。

DGAT1-IN-3生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司