PF 562271 苯磺酸盐

• 常用名: PF 562271 苯磺酸盐
• 英文名: PF-00562271
• CAS号: 939791-38-5
• 分子量: 665.664
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₆F₃N₇O₆S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF 562271 苯磺酸盐用途

PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。

PF 562271 苯磺酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: PF 562271 苯磺酸盐
• 英文名: pf-562271

PF 562271 苯磺酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PYK2
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 1.5 nM (FAK), 13 nM (Pyk2)

• 体外研究: 在重组酶测定中,PF-562,271是cdk2/E,cdk5/p35,cdk1/B和cdk3/E的30-120-nM(15.2-60.1ng/mL)抑制剂[1]。 PF-562,271阻断bFGF刺激的血管血管生成,如在鸡胚绒毛尿囊膜测定中进行的[2]。观察到用PF-562,271处理细胞或通过siRNA敲低FAK可增加细胞-细胞粘附强度[3]。
• 体内研究: PF-562,271(33mg/kg,po)在荷瘤小鼠中以剂量和时间依赖性方式抑制肿瘤中的FAK磷酸化。相对于PF-562,271的总血液浓度的FAK磷酸化抑制导致计算的EC 50为93ng/mL。与第3天载体治疗的对照肿瘤相比,PF-562,271(25mg/kg,po)在治疗的肿瘤中诱导2倍的细胞凋亡[1]。 PF-562,271(33mg/kg,口服)和达沙替尼广泛抑制动物体内肿瘤细胞的运动。用PF-562,271处理后对FAK激酶活性的抑制导致体内E-钙粘蛋白动力学改变[3]。
• 激酶实验: 简而言之，纯化活化的FAK激酶结构域（氨基酸410-689）与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p（Glu / Tyr）的随机肽聚合物在激酶缓冲液[50mM HEPES]中反应。 （pH 7.5），125mM NaCl和48mM MgCl 2] 15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p（Glu / Tyr）的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸（PY20）抗体，然后用辣根过氧化物酶（HRP）缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p（Glu / Tyr）的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液（2mol / LH 2 SO 4）后得到450nm处的吸光度读数。使用Hill-Slope模型确定IC 50值。
• 动物实验: 将指数生长的细胞用胰蛋白酶消化并重悬于无菌PBS中，并将sc（每只小鼠1×10 6个细胞，200μL）接种到小鼠的右侧腹中。将携带大小为150mm 3的肿瘤的动物分成接受载体（5％Gelucire）或PF-562,271（在载体中稀释）的组，并通过灌胃给药。每2天获得动物体重和肿瘤测量值。用游标卡尺测量肿瘤体积（mm 3）并计算。对于所有肿瘤生长抑制实验，使用每剂量组8至10只小鼠。
• 参考文献:

  [1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

  [2]. Lim ST, et al. FERM control of FAK function: implications for cancer therapy. Cell Cycle, 2008, 7(15), 2306-2314.

  [3]. Canel M, et al. Quantitative in vivo imaging of the effects of inhibiting integrin signaling via Src and FAK on cancer cell movement: effects on E-cadherin dynamics. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.

PF 562271 苯磺酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₇H₂₆F₃N₇O₆S₂
• 分子量: 665.664
• 精确质量: 665.133789
• PSA: 200.34000
• LogP: 6.51540
• InChIKey: LKLWTLXTOVZFAE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN(c1ncccc1CNc1nc(Nc2ccc3c(c2)CC(=O)N3)ncc1C(F)(F)F)S(C)(=O)=O.O=S(=O)(O)c1ccccc1
• 储存条件: -20°C

PF 562271 苯磺酸盐靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

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PF 562271 苯磺酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-methyl-N-(3-{[2-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-ylamino)-5-trifluoromethylpyrimidin-4-ylamino]methyl}pyridin-2-yl)methanesulfonamide monobesylate
• RS0038s
• N-Methyl-N-{3-[({2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)methyl]-2-pyridinyl}methanesulfonamide benzenesulfonate (1:1)
• Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-, benzenesulfonate (1:1)
• PF-562,271
• Methanesulfonamide,N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-,benzenesulfonate (1:1)
• cc-23
• benzenesulfonic acid,N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
• PF-562271 (besylate)

PF 562271 苯磺酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的储存条件是什么？

A: PF 562271 苯磺酸盐储存条件：-20°C。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的InChIKey是什么？

A: PF 562271 苯磺酸盐InChIKey为LKLWTLXTOVZFAE-UHFFFAOYSA-N。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的LogP（油水分配系数）是多少？

A: PF 562271 苯磺酸盐LogP（油水分配系数）为6.51540。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的极性表面积PSA是多少？

A: PF 562271 苯磺酸盐极性表面积PSA为200.34000。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的上游原料有哪些？

A: PF 562271 苯磺酸盐相关上游原料（CAS）：3932-97-6;54-20-6;717907-76-1。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的分子式是什么？

A: PF 562271 苯磺酸盐分子式为C27H26F3N7O6S2。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的CAS号是多少？

A: PF 562271 苯磺酸盐CAS号为939791-38-5。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的英文名称是什么？

A: PF 562271 苯磺酸盐英文名称为pf-562271。

Q: PF 562271 苯磺酸盐的分子量是多少？

A: PF 562271 苯磺酸盐分子量为665.664。

Q: PF 562271 苯磺酸盐有什么用途？

A: PF 562271 苯磺酸盐主要用途：PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。

PF 562271 苯磺酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司