阿西鲁司特

• 常用名: 阿西鲁司特
• 英文名: Acebilustat
• CAS号: 943764-99-6
• 分子量: 481.542
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 649.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 346.3±34.3 °C

阿西鲁司特用途

Acebilustat 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂,用于炎症治疗。

阿西鲁司特名称

• 中文名: 阿西鲁司特
• 英文名: acebilustat

阿西鲁司特生物活性

• 描述: Acebilustat 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂,用于炎症治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Acebilustat是一种白三烯A4水解酶抑制剂,在1期试验中安全且耐受性良好[1]。 Acebilustat是一种用于治疗CF和其他疾病的抗炎药物。它是白三烯A4水解酶(LTA4H)的有效抑制剂,可催化白三烯B4(LTB4)形成的限速步骤,这是一种有效的化学引诱剂和包括中性粒细胞在内的炎性免疫细胞的激活剂[2]。
• 参考文献:

  [1]. Elborn JS, et al. Phase 1 Studies of Acebilustat: Biomarker Response and Safety in Patients with Cystic Fibrosis. Clin Transl Sci. 2016 Nov 2

  [2]. Elborn JS, et al. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2016 Oct 28.

阿西鲁司特物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 649.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₄
• 分子量: 481.542
• 闪点: 346.3±34.3 °C
• 精确质量: 481.200165
• LogP: 4.37
• InChIKey: GERJIEKMNDGSCS-DQEYMECFSA-N
• SMILES: O=C(O)c1ccc(CN2CC3CC2CN3Cc2ccc(Oc3ccc(-c4ncco4)cc3)cc2)cc1
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.654
• 储存条件: 2-8℃

阿西鲁司特靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Inhibition of LTA4H in human PBMC assessed as reduction of calcium ionophore A23187-s... 来源：ChEMBL 靶标：Leukotriene A-4 hydrolase External Id：CHEMBL4834691

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Inhibition of LTA4H in human whole blood assessed as reduction of calcium ionophore A... 来源：ChEMBL 靶标：Leukotriene A-4 hydrolase External Id：CHEMBL4834690

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068376

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阿西鲁司特英文别名

• 4-{[(1S,4S)-5-{4-[4-(1,3-Oxazol-2-yl)phenoxy]benzyl}-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl}benzoic acid
• acebilustat