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TB5

更新时间:2024-01-02 12:32:29

TB5结构式
TB5结构式
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常用名 TB5 英文名 TB5
CAS号 948841-07-4 分子量 336.247
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H14BrNOS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TB5用途


TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。

 TB5名称

中文名 TB5
英文名 TB5
英文别名 更多

 TB5生物活性

描述 TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。
相关类别
靶点

Ki: 0.11±0.01 μM (hMAO-B)[1]

体外研究 TB5和TB8与竞争性抑制模式的hMAO-B和hMAO-A的催化位点相互作用。 TB5显示出最佳的抑制活性和对hMAO-B的更高选择性,Ki和SI值分别为0.11±0.01μM和13.18。化合物TB5对hMAO-B的抑制和化合物TB8对hMAO-A的抑制在透析24小时后完全逆转。细胞毒性研究表明TB5在5和25μM时无毒,导致细胞活力分别为95.75%和84.59%[1]。
体内研究 将化合物溶于DMSO(5mg/mL)中并用PBS/EtOH(70:30)稀释。对TB5和TB8进行动力学分析。在不存在和存在各种浓度的化合物TB5和TC8的情况下构建一组Lineweaver-Burk图。该组由五个图组成,每个图通过测量不同底物浓度(0.1-1μM)下的MAO-B和MAO-A催化速率而构建。第一个Lineweaver-Burk图是在没有抑制剂的情况下构建的,而剩下的四个图是在不同浓度的TB5和TB8存在的情况下构建的[1]。
激酶实验 将化合物溶于DMSO(5mg / mL)中并用PBS / EtOH(70:30)稀释。对TB5和TB8进行动力学分析。在不存在和存在各种浓度的化合物TB5和TC8的情况下构建一组Lineweaver-Burk图。该组由五个图组成,每个图通过测量不同底物浓度(0.1-1μM)下的MAO-B和MAO-A催化速率而构建。第一个Lineweaver-Burk图是在没有抑制剂的情况下构建的,而剩下的四个图是在不同浓度的TB5和TB8存在的情况下构建的[1]。
细胞实验 在三种不同浓度(1,5和25μM)的人HepG2肝癌细胞中测试了溴化噻吩查尔酮和标准MAO抑制剂的体外细胞毒性[1]。
参考文献

[1]. Mathew B, et al. Synthesis, Biochemistry, and Computational Studies of Brominated Thienyl Chalcones: A New Class of Reversible MAO-B Inhibitors. ChemMedChem. 2016 Jun 6;11(11):1161-71.

 TB5物理化学性质

分子式 C15H14BrNOS
分子量 336.247
精确质量 334.998
储存条件 2-8℃

 TB5英文别名

1-(5-bromothiophen-2-yl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]prop-2-en-1-one
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