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HE 3286

HE 3286用途

HE3286是肾上腺类固醇β-AET的合成衍生物,是一种口服活性部分NF-κB抑制剂[1][2]。

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HE 3286名称

[ CAS 号 ]:
1001100-69-1

[ 英文名 ]:
HE 3286

[英文别名 ]:

17α-ethynyl-5-androstene-3β,7β,17β-triol
17α-ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol
HE 3286

HE 3286生物活性

[ 描述 ]:

HE3286是肾上腺类固醇β-AET的合成衍生物,是一种口服活性部分NF-κB抑制剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

HE3286减弱NF-κB磷酸化,但不影响LPS诱导(100 ng/ml；0-2小时)小鼠巨噬细胞的IκB磷酸化[3]。HE3286(100纳米,隔夜)部分但显著地阻断LPS诱导(100纳克/毫升；0-2小时)小鼠巨噬细胞的IKK、JNK、p38和ERK的激活[3]。Western Blot分析[3]细胞系：LPS诱导的小鼠巨噬细胞浓度：100 nM培养时间：隔夜结果：NF-κB磷酸化减弱。部分阻断IKK、JNK、p38和ERK的激活,但显著阻断。

[体内研究]

HE3286(80 mg/kg；0-24小时)自由穿透雄性CD-1小鼠的BBB[4]。HE3286(40 mg/kg；灌胃；每天两次,连续4天)增加PD小鼠中酪氨酸羟化酶阳性细胞的数量,减少受损神经元的数量[4]。HE3286(40 mg/kg；腹腔注射；每日40天)在EAE小鼠实验性视神经炎期间抑制炎症,减少脱髓鞘和轴突丢失,并促进RGC存活[2]。HE3286(25-50 mg/kg；口服灌胃；每天22-49天)减少DBA/1 Lac雄性CIA小鼠的关节炎症、滑膜增生和侵蚀[1]。

[参考文献]

[1]. [1] Auci D, et al. A new orally bioavailable synthetic androstene inhibits collagen-induced arthritis in the mouse: androstene hormones as regulators of regulatory T cells. Ann N Y Acad Sci. 2007;1110:630-640.

[2]. [2] Khan RS, et al. HE3286 reduces axonal loss and preserves retinal ganglion cell function in experimental optic neuritis. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014;55(9):5744-5751. Published 2014 Aug 19.

[3]. [3] Lu M,et al. A new antidiabetic compound attenuates inflammation and insulin resistance in Zucker diabetic fatty rats. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2010;298(5):E1036-E1048.

[4]. [4] Nicoletti F, et al. 17α-Ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol (HE3286) Is Neuroprotective and Reduces Motor Impairment and Neuroinflammation in a Murine MPTP Model of Parkinson's Disease. Parkinsons Dis. 2012;2012:969418.

HE 3286物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₀O₃

[ 分子量 ]:
330.46

[ 精确质量 ]:
330.21900

[ PSA ]:
60.69000

[ LogP ]:
2.64520

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HE 3286生物活性

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