SIRT2-IN-11

SIRT2-IN-11用途

SIRT2-IN-11(AEM1)是一种选择性SIRT2抑制剂,IC50值为18.5μM。SIRT2-IN-11 p53依赖性地诱导细胞凋亡,激活CDKN1A、PUMA和NOXA的表达,并增加p53的乙酰化。SIRT2-IN-11可用于p53相关癌症的研究[1]。

点击显示

SIRT2-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
1005095-06-6

[ 英文名 ]:
SIRT2-IN-11

[英文别名 ]:

SIRT2-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

SIRT2:18.5 μM (IC50)

SIRT1:118.4 μM (IC50)

[体外研究]

SIRT2-IN-11(0-1000μM)显示出SIRT2依赖性MAL脱乙酰化的抑制作用,IC50值为18.5μM[1]。SIRT2-IN-11(0-1000μM)微弱地抑制SIRT1,IC50值为118.4μM[1]。SIRT2-IN-11(0-20μM；8h)诱导肺癌细胞凋亡[1]。SIRT2-IN-11(20μM；6小时)增加p53乙酰化和Cp53靶基因CDKN1A、PUMA和NOXA的表达水平[1]。RT-PCR[1]细胞系：NSCLC细胞系浓度：20μM培养时间：6小时结果：CDKN1A、PUMA和NOXA的表达增加。凋亡分析[1]细胞系：A549细胞系浓度：0、0.5、1、5、10和20μ。

[参考文献]

[1]. Hoffmann G, et al. A novel sirtuin 2 (SIRT2) inhibitor with p53-dependent pro-apoptotic activity in non-small cell lung cancer. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):5208-16.

SIRT2-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
318.4

[ 储存条件 ]:
-80℃储存

SIRT2-IN-11

SIRT2-IN-11用途

SIRT2-IN-11名称

SIRT2-IN-11生物活性

SIRT2-IN-11物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物