TCS 2002

TCS 2002用途

GSK-3β抑制剂9(化合物9b)是一种高选择性、口服生物利用度和有效的GSK-2β抑制剂,其IC50为35 nM。GSK-3β抑制剂9表现出良好的药代动力学特征,包括良好的血脑屏障渗透。GSK-3β抑制剂9可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

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TCS 2002名称

[ CAS 号 ]:
1005201-24-0

[ 英文名 ]:
TCS 2002

[英文别名 ]:

TCS 2002生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3:35 nM (IC50)

[体内研究]

GSK-3β抑制剂9(化合物9b)(1-3 mg/kg；1-24小时；GS大鼠和C57BL/6N小鼠)具有良好的药代动力学特征和良好的血脑屏障通透性,AUC0-24小时值为734 ng•h/g,Kp值(脑和血浆的比值)为1.6[1]。动物模型：IGS大鼠(雄性,8周龄)[1]剂量：1和3mg/kg给药：静脉注射和口服；1、2、4、8、24小时。结果：1.19 comp(S)-9b(S)-9 c VDSS,iv(mL/kg)1134 1650 CLtotal,iv(mL/min/kg)27.4 28.4 Cmax,po(ng/mL)396.9 289.6 AUC0-24小时,po(ng·h/mL)1380.6 1229.1 MRTpo(h)2.19 3.03 Fd(%)72.8 65.5

[参考文献]

[1]. Morihisa Saitoh, et al. 2-{3-[4-(Alkylsulfinyl)phenyl]-1-benzofuran-5-yl}-5-methyl-1,3,4-oxadiazole derivatives as novel inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta with good brain permeability. J Med Chem. 2009 Oct 22;52(20):6270-86.

TCS 2002物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄N₂O₃S

[ 分子量 ]:
338.38000

[ 精确质量 ]:
338.07300

[ PSA ]:
88.34000

[ LogP ]:
5.06130

TCS 2002

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TCS 2002生物活性

TCS 2002物理化学性质

TCS 2002合成路线

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