司美利特盐酸盐

司美利特盐酸盐用途

Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。

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司美利特盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
101526-83-4

[ 中文名 ]:
司马替利

[ 英文名 ]:
Sematilide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

C14H23N3O3S
UNII-0NHB13IN3R
Sematilide

司美利特盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 25 μM (K+ current)[1]

[体外研究]

应用10μM、30μM、100μM和300μM三聚体可引起延迟整流K+电流(IC50=25μM)的浓度依赖性抑制[1]。

[体内研究]

Sematile(0.3-1.0 mg/kg,静脉注射)对犬心律失常模型有效[2]。动物模型：雌雄各半的杂种狗(体重10-18公斤)[2]剂量：0.3、1、3和10毫克/公斤给药：静脉滴注结果：0.3和3.0毫克/公斤有抗心律失常作用。

[参考文献]

[1]. Ishii Y, et al. Effects of Sematilide, a novel class III antiarrhythmic agent, on membrane currents in rabbit atrial myocytes. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23;331(2-3):295-302.

[2]. Stanley S. Greenberg, et al. Pharmacology of Sematilide, a non-quaternary class III antiarrhythmic agent.

司美利特盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.205 g/cm3

[ 熔点 ]:
141-142 °C

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₃N₃O₃S

[ 分子量 ]:
313.41600

[ 精确质量 ]:
313.14600

[ PSA ]:
86.89000

[ LogP ]:
2.67440

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.558

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

司美利特盐酸盐安全信息

[ 海关编码 ]:
2935009090

司美利特盐酸盐合成路线

详细合成路线

司美利特盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%