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VCP171

VCP171用途

VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。

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VCP171名称

[ CAS 号 ]:
1018830-99-3

[ 英文名 ]:
VCP171

[英文别名 ]:

VPC171
VCP171

VCP171生物活性

[ 描述 ]:

VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A1R

[体内研究]

VCP171(10μM)降低假手术和神经损伤动物I层细胞中AMPAR介导的诱发兴奋性突触后电流(EEPSC)；增加假对照动物细胞中的成对脉冲比率；在神经损伤动物的第二层神经元中比假对照组更有效[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠的神经元(5-6周；对左侧坐骨神经进行部分神经结扎(PNL)以创建神经病理性疼痛模型)[1]剂量：10μM给药：0-30分钟结果：与对照组相比,假手术组(13±2%,n=7个细胞)和神经损伤组(24±4%,n=8个细胞)的I层细胞中AMPAR介导的诱发兴奋性突触后电流(EEPSC)减少药物前控制；来自假对照动物的细胞中的成对脉冲比率增加；在神经损伤动物的II层神经元中比假对照组更有效。

[参考文献]

[1]. Imlach WL, et al. A Positive Allosteric Modulator of the Adenosine A1 Receptor Selectively Inhibits Primary Afferent Synaptic Transmission in a Neuropathic Pain Model. Mol Pharmacol. 2015 Sep;88(3):460-8.

VCP171物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
507.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₂F₃NOS

[ 分子量 ]:
347.354

[ 闪点 ]:
260.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
347.059174

[ LogP ]:
5.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.599

VCP171

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VCP171生物活性

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