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格巴妥木单抗

格巴妥木单抗用途

Glembatumumab是一种针对人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的GPNMB细胞外结构域的全人类IgG2单克隆抗体。Glembatumumab可与微管抑制剂单甲基auristatin E偶联形成Glembatumumab vedotin。格列本单抗vedotin是一种具有抗肿瘤活性的抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
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格巴妥木单抗名称

[ CAS 号 ]:
1020264-78-1

[ 中文名 ]:
格巴妥木单抗

[ 英文名 ]:
Glembatumumab

格巴妥木单抗生物活性

[ 描述 ]:

Glembatumumab是一种针对人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的GPNMB细胞外结构域的全人类IgG2单克隆抗体。Glembatumumab可与微管抑制剂单甲基auristatin E偶联形成Glembatumumab vedotin。格列本单抗vedotin是一种具有抗肿瘤活性的抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

格列本单抗vedotin(CR011 vcMMAE)(0-2.5μg/mL,72 h)在浓度为0.16μg/mL的未经MEK抑制剂预处理的UACC62黑色素瘤细胞中显示出轻微的生长抑制,而相同剂量的CR011 vcMMAE在经MEK抑制剂预处理的UACC62细胞中显示了更强的生长抑制[3]。

[体内研究]

格列本单抗vedotin(静脉注射,2.5 mg/kg,7天内3次)可以抑制肿瘤生长,在CB17SC scid中耐受性良好−/− 肉瘤雌性小鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Naumovski L, et al. Glembatumumab vedotin, a conjugate of an anti-glycoprotein non-metastatic melanoma protein B mAb and monomethyl auristatin E for the treatment of melanoma and breast cancer. Curr Opin Mol Ther. 2010 Apr;12(2):248-57.

[2]. E Anders Kolb, et al. Initial testing (stage 1) of glembatumumab vedotin (CDX-011) by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2014 Oct;61(10):1816-21.

[3]. Xiaozhong Qian, et al. Pharmacologically enhanced expression of GPNMB increases the sensitivity of melanoma cells to the CR011-vcMMAE antibody-drug conjugate. Mol Oncol. 2008 Jun;2(1):81-93.

格巴妥木单抗物理化学性质

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公司名：武汉敬康恩生物医药科技有限公司

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