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原苏木素 A

原苏木素 A用途

Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

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原苏木素 A名称

[ CAS 号 ]:
102036-28-2

[ 中文名 ]:
原苏木素A

[ 英文名 ]:
Protosappanin A

[英文别名 ]:

6H-Dibenz(b,d)oxocin-7(8H)-one,3,10,11-trihydroxy
3,10,11-Trihydroxy-6H-dibenzo[b,d]oxocin-7(8H)-one
Sappanol B

原苏木素 A生物活性

[ 描述 ]:

Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK2

STAT3

[体外研究]

Protosappanin A(PTA：12.5,25,50μM,24小时)显着抑制LPS活化的BV2小胶质细胞中TNF-α和IL-1β的产生。并且在BV2小胶质细胞系中,PTA以剂量依赖性方式降低IL-6,IL-1β和MCP-1的mRNA表达[1]。 Protosappanin A(PTA：12.5,25,50μM,24小时)通过下调JAK2和STAT3的磷酸化以及针对LPS处理的STAT3核转位来抑制JAK2/STAT3依赖性炎症途径[1]。 Protosappanin A(PTA：12.5,25,50μM,24小时)对干扰跨膜蛋白CD14与Toll样受体-4相互作用有明显作用,导致LPS中NF-κB依赖性氧化和硝化应激的抑制诱导的BV2小胶质细胞[2]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：小鼠BV2小胶质细胞系。浓度：12.5,25,50μM。孵化时间：24小时。结果：抑制LPS诱导的BV2细胞中NO,TNF-α和IL-1β的释放。在LPS诱导的BV2细胞中减弱IL-6,IL-1β和MCP-1基因表达。在LPS诱导的BV2细胞中抑制JAK2/STAT3途径激活。

[参考文献]

[1]. Wang LC, et al. Protosappanin A exerts anti-neuroinflammatory effect by inhibiting JAK2-STAT3 pathway in lipopolysaccharide-induced BV2 microglia. Chin J Nat Med. 2017 Sep;15(9):674-679.

[2]. Zeng KW, et al. Protosappanin A inhibits oxidative and nitrative stress via interfering the interaction of transmembrane protein CD14 with Toll-like receptor-4 in lipopolysaccharide-induced BV-2 microglia. Int Immunopharmacol, 2012, 14(4): 558- 569.

原苏木素 A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
613.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂O₅

[ 分子量 ]:
272.25

[ 闪点 ]:
238.8±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
272.068481

[ PSA ]:
86.99000

[ LogP ]:
1.20

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
室温

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