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1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤用途

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
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1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤名称

[ CAS 号 ]:
102146-07-6

[ 中文名 ]:
8-环戊烷基-1,3-二丙基黄嘌呤

[ 英文名 ]:
DPCPX

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤生物活性

[ 描述 ]:

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.46 nM (3H-CHA binding to A1 receptors in rat whole brain membranes); 340 nM (3H-NECA binding to A2 receptors in rat striatal membranes)[2].


[体内研究]

DPCPX(PD 116948)(0.1、0.3和1.0 mg/kg静脉注射)可使尿量和尿钠、钾和氯化物排泄量显著增加(P<0.05)[3]。

[参考文献]

[1]. S J Haleen, et al. PD 116,948, a Highly Selective A1 Adenosine Receptor Antagonist. Life Sci. 1987 Feb 9;40(6):555-61.

[2]. R F Bruns, et al. Binding of the A1-selective Adenosine Antagonist 8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine to Rat Brain Membranes. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1987 Jan;335(1):59-63.

[3]. POSTER COMMUNICATIONS Part II. Br J Pharmacol. 1989 Jul; 97(Suppl): 496P–535P.

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤物理化学性质

[ 密度 ]:
1.195g/cm3

[ 沸点 ]:
535.1ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
178°C

[ 分子式 ]:
C16H24N4O2

[ 分子量 ]:
304.38700

[ 闪点 ]:
277.4ºC

[ 精确质量 ]:
304.19000

[ PSA ]:
72.68000

[ LogP ]:
2.36390

[ 外观性状 ]:
solid | white

[ 蒸汽压 ]:
1.59E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 稳定性 ]:
Store tightly sealed at RT; Solutions at 4 deg C for several days

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >10 mg/mL

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤MSDS

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤合成路线

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤上下游产品

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

1,3-二丙基-8-环戊基黄嘌呤文献

Regulatory T cell-derived adenosine induces dendritic cell migration through the Epac-Rap1 pathway.

J. Immunol. 194(8) , 3735-44, (2015)

Dendritic cells (DC) are one target for immune suppression by regulatory T cells (Treg), because their interaction results in reduced T cell stimulatory capacity and secretion of inhibitory cytokines ...

Increased tonic cannabinoid CB1R activity and brain region-specific desensitization of CB1R Gi/o signaling axis in mice with global genetic knockout of monoacylglycerol lipase.

Eur. J. Pharm. Sci. 77 , 180-8, (2015)

In mammalian brain, monoacylglycerol lipase (MAGL) is the primary enzyme responsible for terminating signaling function of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Previous in vivo studies w...

Endothelial dysfunction impairs vascular neurotransmission in tail arteries.

Neurochem. Int. 80 , 7-13, (2015)

The present study intends to clarify if endothelium dysfunction impairs vascular sympathetic neurotransmission. Electrically-evoked tritium overflow (100 pulses/5 Hz) was evaluated in arteries (intact...


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