TC-6683

TC-6683用途

TC-6683(AZD1446)是一种有效的、高选择性的α4β2 nAChR激动剂,Ki为30/34 nM,对hα4β2/rα4β2没有亲和力,对hα3β2和hα7没有亲和力(Ki>6.7μm)。在NovaScreen/Caliper的一组70个受体、离子通道和酶中,TC-6683(10μm)对除人类(87%)和小鼠(97%)5-HT3受体以外的所有靶点的特异性结合或酶活性产生了小于30%的抑制。TC-6683(AZD1446)在每个受试剂量下都能增强大鼠物体识别范式中的工作记忆(0.1−3 mg/kg,po),在动物模型中表现出良好的药物特性和体内药效。
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TC-6683名称

[ CAS 号 ]:
1025007-04-8

[ 英文名 ]:
TC-6683

TC-6683生物活性

[ 描述 ]:

TC-6683(AZD1446)是一种有效的、高选择性的α4β2 nAChR激动剂,Ki为30/34 nM,对hα4β2/rα4β2没有亲和力,对hα3β2和hα7没有亲和力(Ki>6.7μm)。在NovaScreen/Caliper的一组70个受体、离子通道和酶中,TC-6683(10μm)对除人类(87%)和小鼠(97%)5-HT3受体以外的所有靶点的特异性结合或酶活性产生了小于30%的抑制。TC-6683(AZD1446)在每个受试剂量下都能增强大鼠物体识别范式中的工作记忆(0.1−3 mg/kg,po),在动物模型中表现出良好的药物特性和体内药效。

[参考文献]

1. Mazurov AA, et al. J Med Chem. 2012 Nov 8;55(21):9181-94. 2. Jucaite A, et al. Psychopharmacology (Berl). 2014 Mar;231(6):1251-65. 3. Canning BJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Feb;380(2):94-103.

TC-6683物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H13ClN2O2

[ 分子量 ]:
240.687

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