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AZD2906

AZD2906用途

AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
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AZD2906名称

[ CAS 号 ]:
1034148-15-6

[ 中文名 ]:
AZD2906

[ 英文名 ]:
AZD2906

AZD2906生物活性

[ 描述 ]:

AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 2.2 nM (Glucocorticoid receptor, Human PBMC), 0.3 nM (Glucocorticoid receptor, Rat PBMC), 41.6 nM (Glucocorticoid receptor, Human whole blood), 7.5 nM (Glucocorticoid receptor, Rat whole blood)[1]


[体外研究]

AZD2906是一种选择性糖皮质激素受体(GR),在人,大鼠PBMC和人,大鼠全血中GR的IC50分别为2.2,0.3,41.6和7.5 nM [1]。

[体内研究]

AZD2906(5,25,50 mg/kg,po)在治疗2天后增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞(MIE)[1]。 AZD2906(5,25 mg/kg,po)诱导大鼠肝脏中糖原的积累,并且在大鼠胸腺中表现出中等至显着程度的皮质淋巴细胞萎缩[1]。动物模型：雄性Wistar Han大鼠(10周龄)[1]剂量：5,25,50 mg/kg给药：PO持续2天结果：在分析所有剂量后,所有剂量的微核未成熟红细胞(MIE)显着增加。标准2000 IE。

[参考文献]

[1]. Hayes JE, et al. Micronucleus induction in the bone marrow of rats by pharmacological mechanisms. I: glucocorticoid receptor agonism. Mutagenesis. 2013 Mar;28(2):227-32.

AZD2906物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H25FN4O3

[ 分子量 ]:
460.50

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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