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RO5166017

RO5166017用途

RO5166017是一种口服活性TAAR1激动剂,小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM和24 nM[1]。

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RO5166017名称

[ CAS 号 ]:
1048346-74-2

[ 英文名 ]:
RO 5166017

[英文别名 ]:

MFCD22493512
RO5166017

RO5166017生物活性

[ 描述 ]:

RO5166017是一种口服活性TAAR1激动剂,小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM和24 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

RO5166017在HEK293细胞中稳定表达的小鼠、大鼠、食蟹猴和人TAAR1上显示出高亲和力和强大的功能活性,并且与其他靶点相比具有高选择性[1]。

[体内研究]

RO5166017可防止可卡因治疗和多巴胺转运体敲除小鼠的应激性高热和多巴胺依赖性过度运动,以及NMDA拮抗剂诱导的多动症[1]。RO5166017(0.01-1 mg/kg,口服)剂量依赖性地预防NMRI小鼠的SIH。RO5166017在剂量为0.1-0.3 mg/kg时表现出TAAR1介导的抗焦虑样特性。[1]. RO5166017可防止可卡因引起的过度运动。RO5166017也抑制可卡因在WT小鼠中诱导的定型,类似于奥氮平,这种作用在Taar1中消失−/− 小鼠[1]。RO5166017激活TAAR1可增加INS1E细胞和人胰岛的葡萄糖依赖性胰岛素分泌,并提高小鼠血浆和肽YY(PYY)及胰高血糖素样肽1(GLP-1)水平[2]。用RO5166017对饮食诱导肥胖(DIO)小鼠进行亚慢性治疗可减少食物摄入和体重[2]。

[参考文献]

[1]. Florent G Revel, et al. TAAR1 activation modulates monoaminergic neurotransmission, preventing hyperdopaminergic and hypoglutamatergic activity. Proc Natl Acad Sci U S A

[2]. Justin N Siemian, et al. Trace amine-associated receptor 1 agonists RO5263397 and RO5166017 attenuate quinpirole-induced yawning but not hypothermia in rats. Behav Pharmacol. 2017 Oct;28(7):590-593.

RO5166017物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
314.7±34.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₇N₃O

[ 分子量 ]:
219.28

[ 闪点 ]:
144.2±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
219.137161

[ LogP ]:
1.32

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
-20°C

RO5166017

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RO5166017生物活性

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