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2-(2-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-苯并呋喃-5-醇

用途

AZD4694是一种氟化β-淀粉样蛋白(aβ)斑块神经成像PET放射配基,对aβ原纤维(Kd=2.3nm)[1]具有高度亲和力。
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名称

[ CAS 号 ]:
1054629-49-0

[ 中文名 ]:
2-(2-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-苯并呋喃-5-醇

[ 英文名 ]:
AZD4694

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AZD4694是一种氟化β-淀粉样蛋白(aβ)斑块神经成像PET放射配基,对aβ原纤维(Kd=2.3nm)[1]具有高度亲和力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Kd: 2.3 nM (Aβ)


[体内研究]

给大鼠服用未标记的AZD4694表明,其药代动力学特征与良好的PET放射性配体一致,可快速进入正常大鼠脑组织并迅速清除[1]。AZD4694(4 mL/kg；静脉注射)在AD患者死后脑切片中以浓度依赖性方式抑制[3H]AZD2184结合(1 nM),Ki为23.1 nM[1]。动物模型：雄性Sprague–Dawley大鼠(275-300 g)[1]剂量：4 mL/kg给药：静脉注射。结果：在AD患者的死后脑切片中,以浓度依赖性方式抑制[3H]AZD2184结合,Ki为23.1 nM。

[参考文献]

[1]. Juréus A, Swahn BM, Sandell J, et al. Characterization of AZD4694, a novel fluorinated Abeta plaque neuroimaging PET radioligand. J Neurochem. 2010;114(3):784-794.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H11FN2O2

[ 分子量 ]:
258.24800

[ 精确质量 ]:
258.08000

[ PSA ]:
61.52000

[ LogP ]:
2.80310

合成路线

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