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AR453588

AR453588用途

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

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AR453588名称

[ CAS 号 ]:
1065609-00-8

[ 英文名 ]:
AR453588

AR453588生物活性

[ 描述 ]:

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

AR453588(3-30 mg/kg；p.o)降低正常C57BL/6J小鼠餐后血糖[1]。AR453588(3-30 mg/kg；p.o.；每天一次,持续14天)在14天ob/ob小鼠中显示出抗高血糖活性[1]。AR453588(10mg/kg；p.o.)治疗显示Tmax、AUCinf、Vss、Cmax和F分别为1.0ml/min/kg、4.65hμg/mL、1.67μg/mL和60.3%。AR453588(1 mg/kg；静脉注射)治疗显示,CL、AUCinf、Vss和t1/2分别为21.6 mL/min/kg、0.77 hμg/mL、0.746 L/kg和1.28小时[1]。动物模型：雄性糖尿病ob/ob小鼠[1]剂量：3、10、30mg/kg给药：每日口服1次,连续14d。结果：降低对照组动物第14d禁食血糖及口服葡萄糖耐量试验(OGTT)AUC。动物模型：雄性CD-1小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：Tmax、AUCinf、Vss、Cmax和F分别为1.0ml/min/kg、4.65hμg/mL、1.67μg/mL和60.3%。

[参考文献]

[1]. Hinklin RJ, et al. Discovery and preclinical development of AR453588 as an anti-diabetic glucokinase activator. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115232.

AR453588物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₅N₇O₂S₂

[ 分子量 ]:
519.64

AR453588

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AR453588物理化学性质

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