更昔洛韦钠

更昔洛韦钠用途

Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。

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更昔洛韦钠名称

[ CAS 号 ]:
107910-75-8

[ 中文名 ]:
更昔洛韦钠

[ 英文名 ]:
Ganciclovir sodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ganciclovir Sodium Salt
Cymevene
Ganciclovir monosodium salt
Ganciclovir sodium
Unii-02L083W284

更昔洛韦钠生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HSV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物

信号通路 >> 抗感染 >> CMV

[ 靶点 ]

CMV

HSV-1

HSV-2

FHV-1:5.2 μM (IC50)

[体外研究]

更昔洛韦钠是一种无环脱氧鸟苷类似物,其结构与阿昔洛韦相似,但对巨细胞病毒具有较高的活性。更昔洛韦抑制病毒复制50%所需的中位浓度为2.15μmol,而阿昔洛韦为72μmol[4],更昔洛韦对CMV作用的主要机制是通过更昔洛韦-5'-三磷酸盐(更昔洛韦TP)抑制病毒DNA复制。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效的抑制。三种磷酸肌酸激酶主要由三种磷酸肌酸钠诱导形成细胞激酶。

[体内研究]

更昔洛韦钠(1-80mg/kg；每日1次,连续5天)延缓MCMV引起的消耗综合征和死亡率[6]。动物模型：严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠(MCMV感染)[6]剂量：1-80mg/kg给药：I.h.；每日5天。结果：剂量依赖性延迟MCMV引起的衰竭综合征和死亡率。

[参考文献]

[1]. Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.

[2]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[3]. Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.

[4]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

[5]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

[6]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.

更昔洛韦钠物理化学性质

[ 密度 ]:
1.81g/cm3

[ 沸点 ]:
675ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
250ºC (decomposition)

[ 分子式 ]:
C₉H₁₂N₅NaO₄

[ 分子量 ]:
277.212

[ 闪点 ]:
362ºC

[ 精确质量 ]:
277.078705

[ PSA ]:
142.37000

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

更昔洛韦钠毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UP0791632

CHEMICAL NAME :: 6H-Purin-6-one, 1,9-dihydro-2-amino-9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)et hoxy)methyl)-, monosodium salt

CAS REGISTRY NUMBER :: 107910-75-8

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C9-H12-N5-O4.Na

MOLECULAR WEIGHT :: 277.25

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1744 umol/kg/24H (Intermittent)

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 369,65,1996

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更昔洛韦钠安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

更昔洛韦钠海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%