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Utatrectinib

Utatrectinib用途

Utatrectinib(AZD-7451)是一种强效、选择性和口服活性的Trk抑制剂。Utatrectinib阻断TrkC激活和相关的致瘤行为[1]。
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Utatrectinib名称

[ CAS 号 ]:
1079274-94-4

[ 英文名 ]:
Utatrectinib

[英文别名 ]:

Utatrectinib生物活性

[ 描述 ]:

Utatrectinib(AZD-7451)是一种强效、选择性和口服活性的Trk抑制剂。Utatrectinib阻断TrkC激活和相关的致瘤行为[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

[体外研究]

Utatrectinib(100 nM,22小时)抑制表达TrkC的U2SO细胞的迁移[2]。Utatrectinib(1-10 nM,24小时)抑制KM12、H460和H810细胞的细胞生长[3]。Utatrectinib(5 nM,24小时)抑制KM12、H460细胞中TRKA/B的磷酸化和下游信号[3]。细胞迁移测定[2]细胞系：表达TrkC的U2SO细胞浓度：100 nM培养时间：22小时结果：抑制细胞迁移(约2.3倍,P<0.01)。Western印迹分析[3]细胞系：KM12,H460细胞浓度：0,1,5 nM培养时间：24小时结果：KM12细胞中的pTRKA Tyr490和pAk受到抑制。抑制H460细胞中的pTRKB Tyr706/707和pERK。

[体内研究]

Utatrectinib(50 mg/kg,口服,每日)在ACCX6异种移植nu/nu小鼠模型中抑制腺样囊性癌(ACC)肿瘤生长[2]。动物模型：人类ACC的异种nu/nu小鼠模型：ACCX6和ACCX9[2]剂量：50 mg/kg给药：口服,每日。结果：肿瘤生长抑制(TGI)：64%(在ACCX6模型中)

Utatrectinib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
645.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H19FN8O

[ 分子量 ]:
382.395

[ 闪点 ]:
344.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
382.166595

[ LogP ]:
1.04

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.712

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