BS194
BS194用途
BS-194是一种口服活性、选择性和有效的CDK抑制剂。BS-194抑制CDK2、CDK1、CDK5、CDK7和CDK9(IC50分别为3、30、30、250和90nM)。BS-194有效抑制癌细胞增殖。BS-194可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究[1]。
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BS194名称
BS194生物活性
[ 描述 ]:
BS-194是一种口服活性、选择性和有效的CDK抑制剂。BS-194抑制CDK2、CDK1、CDK5、CDK7和CDK9(IC50分别为3、30、30、250和90nM)。BS-194有效抑制癌细胞增殖。BS-194可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CDK2:3 nM (IC50)
CDK1:30 nM (IC50)
CDK5:30 nM (IC50)
CDK7:250 nM (IC50)
CDK9:90 nM (IC50)
[体外研究]
BS-194(化合物4k,72 h)抑制各种癌细胞生长,IC50值范围为100 nM至1μM[1]。BS-194(10μM,24小时)促进HCT116细胞S期和G2/M期细胞周期阻滞[1]。BS-194(10μM,24小时)抑制CDK底物的磷酸化,并促进HCT116细胞中细胞周期蛋白的丢失[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HCT116浓度：0,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：24h结果：G1期明显减少,S期和G2/M期增加。Western Blot分析[1]细胞系：HCT116浓度：0、0.1、10、20μM孵育时间：0、1、10和20μM结果：抑制Ser-780、Ser-795、Ser.801、Ser/807/Ser-811和Thr-821处CDK2底物RB(视网膜母细胞瘤)的磷酸化。抑制细胞周期蛋白A、细胞周期蛋白B和细胞周期蛋白D1的水平。抑制CDK2的Thr-170的磷酸化。
[体内研究]
BS-194(化合物4K,腹腔注射,5或10 mg/kg,每日两次,持续14天)抑制肿瘤生长,在MCF-7肿瘤异种移植物中没有明显毒性[1]。BS-194(i.p.,i.v.,p.o.,10mg/kg)是口服生物利用度,消除半衰期分别为147分钟(i.p.)、210分钟(i.v.)和178分钟(p.o.)[1]。BS-194(口服灌胃,25mg/mL)降低了快速RB和PolII(RNA聚合酶II)磷酸化,但在nu/nu-BALB/c无胸腺裸鼠中在24小时内恢复[1]。BS-194(口服灌胃,25mg/kg,每日14天)抑制HCT116肿瘤异种移植物中的肿瘤生长,动物体重无明显下降[1]。动物模型：荷MCF-7细胞的裸鼠[1]剂量：5或10mg/kg,每日两次,共14天。给药：腹腔注射结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长(5和10 mg/kg剂量分别减少30%和40%)。动物模型：HCT116肿瘤异种移植物[1]剂量：25mg/kg,每日14天。给药：口服灌胃结果：25mg/kg时,抑制肿瘤生长50%。Ser807/811和Thr821的Rb磷酸化水平降低(在切除的肿瘤中)。动物模型：小鼠(药代动力学分析)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射、静脉注射、口服给药结果：BS-194(化合物4k)的药代动力学曲线。给药途径剂量(mg/kg)生物利用度(%)Cmax(min)T1/2(min)静脉注射10 73 30 147 p.o.10 88 15 178给药途径浓度(mg/千克)T1/3(min)Cl(mL/min/kg)Vz静脉注射10 210 5 1391
[参考文献]
BS194物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C20H27N5O3
[ 分子量 ]:
385.460
[ 精确质量 ]:
385.211395
[ PSA ]:
114.94000
[ LogP ]:
1.37
[ 折射率 ]:
1.651
BS194合成路线
BS194上下游产品
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热门化合物
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