I-OMe-Tyrphostin AG 538

I-OMe-Tyrphostin AG 538用途

I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。

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I-OMe-Tyrphostin AG 538名称

[ CAS 号 ]:
1094048-77-7

[ 英文名 ]:
I-OMe-Tyrphostin AG 538

I-OMe-Tyrphostin AG 538生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1 µM (PI5P4Kα)[1]

[体外研究]

I-OMe-Tyrphostin AG 538(I-OMe-AG 538)(0.1-1000μM；24小时)对营养缺乏培养基中的PANC-1细胞具有细胞毒性[1]。I-OMe-Tyrphostin AG 538(0-3μM；1小时)阻断IGF-1R、Akt和Erk的磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：PANC-1细胞浓度：0.1,1,10,1000μM培养时间：24小时结果：在营养缺乏的培养基中对PANC-1细胞有细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞系：PANC-1细胞(50ng/ml IGF-1刺激10min)浓度：0.03,0.3,3μM孵育时间：1h结果：IGF-1R、Akt和Erk磷酸化受阻。

[参考文献]

[1]. Davis MI, et al. A homogeneous, high-throughput assay for phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase with a novel, rapid substrate preparation. PLoS One. 2013;8(1):e54127.

[2]. Momose I, et al. Inhibitors of insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase are preferentially cytotoxic to nutrient-deprived pancreatic cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Feb 27;380(1):171-6.

I-OMe-Tyrphostin AG 538物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂INO₅

[ 分子量 ]:
437.19

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

I-OMe-Tyrphostin AG 538安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi