(R)-JNJ-31020028

(R)-JNJ-31020028用途

(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。

点击显示

(R)-JNJ-31020028名称

[ CAS 号 ]:
1094873-17-2

[ 英文名 ]:
(R)-JNJ-31020028

[英文别名 ]:

MFCD29477347

(R)-JNJ-31020028生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

[ 靶点 ]

human Y2 receptor:8.07 (pIC50)

rat Y2 receptor:8.22 (pIC50)

mouse Y2 receptor:8.21 (pIC50)

[体内研究]

(R) -JNJ-31020028(5.6μg；慢性icv输注；每日10天)对嗅球切除大鼠(OBX)模型有抗抑郁作用[1]。慢性icv给药(R)-JNJ-31020028,5.6μg/天,使用渗透性Alzet泵,导致梳理事件的数量显著减少[1]。(R) -JNJ-31020028治疗显示Cmax、Tmax、AUCinf、Vd和t1/2分别为4.35μM、0.5小时、7.91小时μM和0.83小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠体重150-170(OBX模型)[1]剂量：5.6μg给药：慢性icv输注；每日10天结果：OBX大鼠静止时间缩短。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10mg/kg给药：s.c.(药代动力学分析)结果：Cmax、Tmax、AUCinf、Vd、t1/2分别为4.35μM、0.5h、7.91hμM和0.83h。

[参考文献]

[1]. Shoblock JR, et al. In vitro and in vivo characterization of JNJ-31020028 (N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide), a selective brain penetrant small molecule antagonist of the neuropeptide Y Y(2) receptor. Psychopharmacology (Berl). 2010 Feb;208(2):265-77.

[2]. Morales-Medina JC, et al. Chronic administration of the Y2 receptor antagonist, JNJ-31020028, induced anti-depressant like-behaviors in olfactory bulbectomized rat. Neuropeptides. 2012 Dec;46(6):329-34.

(R)-JNJ-31020028物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
677.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₆FN₅O₂

[ 分子量 ]:
565.680

[ 闪点 ]:
363.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
565.285278

[ LogP ]:
5.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

(R)-JNJ-31020028

(R)-JNJ-31020028用途

(R)-JNJ-31020028名称

(R)-JNJ-31020028生物活性

(R)-JNJ-31020028物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物