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NF110

NF110用途

NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。
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NF110名称

[ CAS 号 ]:
111150-22-2

[ 英文名 ]:
NF 110

[英文别名 ]:

NF110生物活性

[ 描述 ]:

NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 36 nM (P2X3 Receptor)


[体外研究]

NF110在人类肿瘤细胞系面板中显示活性,IC30为362.3μM[2]。NF110抑制HMGA2-DNA与0.87μM IC50的相互作用[3]。

[体内研究]

NF110在大鼠DRG神经元的内源性P2X受体上显示出效力,峰值振幅为675 pA[1]。

[参考文献]

[1]. Hausmann R, et al. The suramin analog 4,4',4'',4'''-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis (carbonylimino)))tetra-kis-benzenesulfonic acid (NF110) potently blocks P2X3 receptors: subtype selectivity is determined by location of sulfonic acid groups. Mol Pharmacol. 2006;69(6):2058-2067.

[2]. Dhar S, et al. Antitumour activity of suramin analogues in human tumour cell lines and primary cultures of tumour cells from patients. Eur J Cancer. 2000;36(6):803-809.

[3]. Su L, et al. Identification of HMGA2 inhibitors by AlphaScreen-based ultra-high-throughput screening assays. Sci Rep. 2020;10(1):18850. Published 2020 Nov 2.

NF110物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H28N6Na4O17S4

[ 分子量 ]:
1096.91000

[ 精确质量 ]:
1096.00000

[ PSA ]:
419.85000

[ LogP ]:
8.71740

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