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Leucettine L41

Leucettine L41用途

亮氨酸L41是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)、DYRK2、CDC样激酶1(CLK1)和CLK3(IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5µM)的有效抑制剂[1]。在阿尔茨海默病样毒性小鼠模型中,亮氨酸L41可防止Aβ25-35在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧(ROS)积累。亮氨酸L41还可以防止同一模型中Aβ25-35引起的记忆缺陷[2]。
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Leucettine L41名称

[ CAS 号 ]:
1112978-84-3

[ 英文名 ]:
Leucettine L41

[英文别名 ]:

Leucettine L41生物活性

[ 描述 ]:

亮氨酸L41是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)、DYRK2、CDC样激酶1(CLK1)和CLK3(IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5µM)的有效抑制剂[1]。在阿尔茨海默病样毒性小鼠模型中,亮氨酸L41可防止Aβ25-35在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧(ROS)积累。亮氨酸L41还可以防止同一模型中Aβ25-35引起的记忆缺陷[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Debdab M, et al. Leucettines, a class of potent inhibitors of cdc2-like kinases and dual specificity, tyrosine phosphorylation regulated kinases derived from the marine sponge leucettamine B: modulation of alternative pre-RNA splicing. J Med Chem. 2011 Jun 23;54(12):4172-86.

[2]. Naert G, et al. Leucettine L41, a DYRK1A-preferential DYRKs/CLKs inhibitor, prevents memory impairments and neurotoxicity induced by oligomeric Aβ25-35 peptide administration in mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Nov;25(11):2170-82.

Leucettine L41物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H13N3O3

[ 分子量 ]:
307.303

[ 精确质量 ]:
307.095703

[ LogP ]:
3.49

[ 折射率 ]:
1.698

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