恩洛铂
恩洛铂用途
第三代铂络合物抗肿瘤药,在开发中。其抗肿瘤活性谱比顺铂更宽,肾毒性更低。
恩洛铂名称
[ CAS 号 ]:
111523-41-2
[ 中文名 ]:
恩洛铂
[ 英文名 ]:
ENLOPLATIN
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Enloplatin (USAN/INN)
- cis-{Pt(THPDMA)(CBDC)}
恩洛铂物理化学性质
[ 沸点 ]:
241ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C13H22N2O5Pt
[ 分子量 ]:
481.40200
[ 闪点 ]:
105.5ºC
[ 精确质量 ]:
481.11800
[ PSA ]:
113.87000
[ LogP ]:
1.27040
[ 蒸汽压 ]:
0.0368mmHg at 25°C
恩洛铂毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- TP2275818
- CHEMICAL NAME :
- Platinum, (1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-))(tetrahydro-4H-pyra n-4,4-dimethanamine-N ,N')-, (SP-4-2)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 111523-41-2
- LAST UPDATED :
- 199406
- DATA ITEMS CITED :
- 2
- MOLECULAR FORMULA :
- C13-H22-N2-O5-Pt
- MOLECULAR WEIGHT :
- 481.46
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - rat
- DOSE/DURATION :
- 200 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- REFERENCE :
- DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 17,459,1992
- TYPE OF TEST :
- LDLo - Lowest published lethal dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Mammal - dog
- DOSE/DURATION :
- 75 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- REFERENCE :
- DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 17,459,1992
恩洛铂制备
2,2'-二氯乙醚和丙二腈,以碳酸钾为缩合剂,在乙腈溶剂中回流得到4,4-二氰基四氢吡喃,然后将氰基还原为氨基,和氯亚铂酸钾反应后,再和环丁烷-1,1-二羧酸银缩合得产品。 也可先将氯亚铂酸钾和二甲亚砜反应,得到双二甲亚砜二氯化铂后,再和环丁烷-1,1-二羧酸银反应,得(1,1-环丁烷-二羧酸-O,O')双二甲亚砜合铂。
上述得到的铂络合物和4,4-二胺甲基四氢吡喃缩合,即得产品。
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