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恩丙茶碱

恩丙茶碱用途

安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。

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恩丙茶碱名称

[ CAS 号 ]:
41078-02-8

[ 中文名 ]:
恩丙茶碱

[ 英文名 ]:
ENPROFYLLINE

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3,7-dihydro-3-propyl-1H-purine-2,6-dione
enprophylline
3-propylxanthine
Enprofilina [INN-Spanish]
EINECS 255-201-8
3-propyl-7H-purine-2,6-dione
Enprofilina
Nilyph
Oxeze
Enprofyllinum [INN-Latin]

恩丙茶碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A2B receptor:7 μM (Ki)

[体外研究]

安普罗福林(300μM)完全阻断N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)释放IL-8[1]。安普罗福林(10μM)以浓度依赖性方式抑制NECA(10μM)诱导的增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：人视网膜内皮细胞(HREC)浓度：10μM培养时间：24、48、72小时结果：NECA(10μM)诱导HREC增殖的时间依赖性增加(通过细胞计数测量),达到暴露于正常生长介质3天的细胞密度的80%左右。当与类似物同时添加时,安普罗福林(10μM)完全阻断NECA的增殖效应。

[体内研究]

安普罗福林增加心率(HR)。注射安普罗福林(7.5和30 mg/kg)将雄性WT小鼠在低剂量和高剂量后的HR分别从529±23增加到590±20和562±20[3]。与生理盐水注射相比,高剂量(30 mg/kg)的安普罗福林(enprofyline)也能降低雌性(但不是雄性)WT小鼠的体温,但低剂量(7.5 mg/kg)对小鼠体温几乎没有影响[3]。动物模型：A1RKO小鼠(与C57BL/6小鼠杂交6代)和A2ARKO小鼠(与C57BL/6小鼠回交10代以上)[3]剂量：30 mg/kg给药：每隔2小时腹腔注射(团注)结果：低剂量(7.5 mg/kg)后,雄性WT小鼠的HR从529±23增加到590±20和562±20和高剂量(30 mg/kg)。

[参考文献]

[1]. I Feoktistov, et al. Adenosine A2b receptors evoke interleukin-8 secretion in human mast cells. An enprofylline-sensitive mechanism with implications for asthma. J Clin Invest. 1995 Oct;96(4):1979-86.

[2]. M B Grant, et al. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A(2B) adenosine receptor stimulation. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Aug;42(9):2068-73.

[3]. Jiang-Ning Yang, et al. Physiological roles of A1 and A2A adenosine receptors in regulating heart rate, body temperature, and locomotion as revealed using knockout mice and caffeine. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2009 Apr;296(4):H1141-9.

恩丙茶碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.367 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₈H₁₀N₄O₂

[ 分子量 ]:
194.19100

[ 精确质量 ]:
194.08000

[ PSA ]:
83.54000

[ 折射率 ]:
1.583

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

恩丙茶碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UO8439700

CHEMICAL NAME :: 1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-3-propyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 41078-02-8

LAST UPDATED :: 199606

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C8-H10-N4-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 194.22

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 481 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLRCAT Pharmacological Research Communications. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1969- Volume(issue)/page/year: 22(Suppl 2),125,1990

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 254 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLRCAT Pharmacological Research Communications. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1969- Volume(issue)/page/year: 22(Suppl 2),125,1990

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 157 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - altered sleep time (including change in righting reflex)

REFERENCE :: APTOA6 Acta Pharmacologica et Toxicologica. (Copenhagen, Denmark) V.1-59, 1945-86. For publisher information, see PHTOEH Volume(issue)/page/year: 49,313,1981

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恩丙茶碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36

[ 海关编码 ]:
2933990090

恩丙茶碱合成路线

详细合成路线

恩丙茶碱上下游产品

恩丙茶碱上游产品

恩丙茶碱下游产品

恩丙茶碱制备

N-丙基尿素和氰乙酸在乙酸存在下加热，生成N-丙基-N-氰乙酰基尿素；在氢氧化钠作用下氰基水解并环合，生成哌啶衍生物；亚硝化引入亚硝基；再在氧化铂催化下，在二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中，0.20MPa的氢压下，氢化亚硝基为氨基；甲酰化再环合得到恩丙茶碱。

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恩丙茶碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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恩丙茶碱生物活性

恩丙茶碱物理化学性质

恩丙茶碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

恩丙茶碱安全信息

恩丙茶碱合成路线

详细合成路线

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恩丙茶碱上游产品

恩丙茶碱下游产品

恩丙茶碱制备

恩丙茶碱海关

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