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(S)-N-(3-溴苯基)-N'-氰基-2-甲基-4-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-甲脒

用途

LIMK-IN-1(化合物14)是LIM激酶(LIMK)的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5nM和0.9nM。LIMK-IN-1可用于高眼压和相关青光眼的研究[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1116571-01-7

[ 中文名 ]:
(S)-N-(3-溴苯基)-N'-氰基-2-甲基-4-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-甲脒

[ 英文名 ]:
LIMK-IN-22j

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

LIMK-IN-1(化合物14)是LIM激酶(LIMK)的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5nM和0.9nM。LIMK-IN-1可用于高眼压和相关青光眼的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

LIMK1:0.9 nM (IC50)

LIMK2:0.5 nM (IC50)

ROCK1:260 nM (IC50)

ROCK2:2700 nM (IC50)


[体外研究]

LIMK-IN-1(化合物14)(100 nM)在猪眼灌注测定中使流出系数增加约 30%[1]

[参考文献]

[1]. Harrison BA, et.al. Novel class of LIM-kinase 2 inhibitors for the treatment of ocular hypertension and associated glaucoma. J Med Chem. 2009 Nov 12;52(21):6515-8.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H21BrN8

[ 分子量 ]:
453.34

[ 精确质量 ]:
452.10700

[ PSA ]:
96.23000

[ LogP ]:
3.56438

[ 外观性状 ]:
白色到黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

合成路线

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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产品详情：LIMK-IN-22j

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